DSPE-PEG2000-DBCO可用于菌株促进的无铜叠氮化物-炔烃环加成反应

性状：浅黄色粉末

分子量：3100±200

结构式：

核磁图谱：

应用说明

文献名:Recombinant and chemo-/bio-orthogonal synthesis of liposomal thrombomodulin and its antithrombotic activity

DOI ：10.1016/j.jbiosc.2017.05.008

摘要：

血栓调节蛋白（TM）是一种内皮细胞膜蛋白，是蛋白C抗凝途径中的主要辅因子。TM（TM456）的EGF样结构域4-6对PC激活至关重要。在这项研究中，我们提出了一种脂质体重组TM缀合物来模拟膜TM结构及其抗凝血活性。首先，通过无铜点击化学定量地将叠氮基-TM456与DSPE-PEG2000-DBCO进行位点特异性偶联，成功合成了DSPE-PEG2000-TM456。然后，通过直接与DSPE-PEG2000-TM456和其他脂质形成脂质体来制备脂质体-TM456。TM456的这种脂质体制剂保留了与TM456相同的蛋白C活化活性。此外，脂质体-TM456分别比TM456和DSPE-PEG2000-TM456更稳定，血浆半衰期更长。此外，脂质体-TM456在凝血酶诱导的血栓栓塞小鼠模型中显示出体内抗凝作用，将死亡率从80%降低到20%。报道的脂质体-TM456偶联物模拟了内皮TM抗凝活性，可能成为未来开发的有效抗凝剂候选者。

实验使用方法:

DSPE-PEG2000-DBCO可用于菌株促进的无铜叠氮化物-炔烃环加成反应，与普通炔烃相比，不需要Cu（I）催化和其他复杂反应条件，即可形成稳定的三唑键。