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产品名称:FA-PEG-CLS,叶酸-聚乙二醇-胆固醇
1. 性质与特点
肿瘤靶向性:
叶酸与叶酸受体(FR)具有高亲和力(Kd ~ 10⁻⁹ M),可实现肿瘤细胞的特异性识别和结合。
双功能化设计:
FA-PEG-CLS结合了叶酸的靶向性和胆固醇的膜融合性,适用于肿瘤靶向药物递送和基因治疗。
生物相容性:
PEG的引入显著提高了材料的生物相容性,减少免疫原性和非特异性吸附。
膜融合性:
胆固醇的疏水性使其可嵌入脂质双层膜中,促进纳米颗粒与细胞膜的融合,提高细胞摄取效率。
稳定性:
PEG链段可形成水化层,防止纳米颗粒的聚集和蛋白吸附,延长其在体内的循环时间。
可调控性:
通过调整PEG的分子量和胆固醇的比例,可优化材料的亲疏水性和靶向效率。
2. 合成方法
FA-PEG-CLS的合成通常通过以下步骤实现:
FA-PEG-NH₂ 或 FA-PEG-COOH 的制备:
通过叶酸与氨基-PEG-COOH或羧基-PEG-NH₂的偶联反应,制备末端为氨基或羧基的FA-PEG。
例如,通过EDC/NHS活化叶酸的羧基,再与氨基-PEG反应,生成FA-PEG-NH₂。
CLS引入:
方法一:通过FA-PEG-NH₂与胆固醇的羧基(或活化酯)反应,引入胆固醇基团。
方法二:通过FA-PEG-COOH与胆固醇的氨基(或羟基)反应,生成FA-PEG-CLS。
例如,胆固醇的羧基可通过EDC/NHS活化后,与FA-PEG-NH₂反应,生成FA-PEG-CLS。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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