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FA-PEG-CLS,叶酸-聚乙二醇-胆固醇结合了叶酸的靶向性和胆固醇的膜融合性
发布时间:2025-05-14     作者:wyh   分享到:

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产品名称:FA-PEG-CLS,叶酸-聚乙二醇-胆固醇

1. 性质与特点

肿瘤靶向性:

叶酸与叶酸受体(FR)具有高亲和力(Kd ~ 10⁻⁹ M),可实现肿瘤细胞的特异性识别和结合。

双功能化设计:

FA-PEG-CLS结合了叶酸的靶向性和胆固醇的膜融合性,适用于肿瘤靶向药物递送和基因治疗。

生物相容性:

PEG的引入显著提高了材料的生物相容性,减少免疫原性和非特异性吸附。

膜融合性:

胆固醇的疏水性使其可嵌入脂质双层膜中,促进纳米颗粒与细胞膜的融合,提高细胞摄取效率。

稳定性:

PEG链段可形成水化层,防止纳米颗粒的聚集和蛋白吸附,延长其在体内的循环时间。

可调控性:

通过调整PEG的分子量和胆固醇的比例,可优化材料的亲疏水性和靶向效率。

2. 合成方法

FA-PEG-CLS的合成通常通过以下步骤实现:

FA-PEG-NH₂ 或 FA-PEG-COOH 的制备:

通过叶酸与氨基-PEG-COOH或羧基-PEG-NH₂的偶联反应,制备末端为氨基或羧基的FA-PEG。

例如,通过EDC/NHS活化叶酸的羧基,再与氨基-PEG反应,生成FA-PEG-NH₂。

CLS引入:

方法一:通过FA-PEG-NH₂与胆固醇的羧基(或活化酯)反应,引入胆固醇基团。

方法二:通过FA-PEG-COOH与胆固醇的氨基(或羟基)反应,生成FA-PEG-CLS。

例如,胆固醇的羧基可通过EDC/NHS活化后,与FA-PEG-NH₂反应,生成FA-PEG-CLS。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

FA-PEG-CLS

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