英文名称:CY5-α-CGRP (rat)(CY5-SCNTATCVTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF-NH₂,含Cys2-Cys7二硫键)
中文名称:花菁5标记大鼠α-降钙素基因相关肽
序列:SCNTATCVTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF-NH₂(Cys2与Cys7形成二硫键,C端酰胺化)
分子结构与来源
α-CGRP:
降钙素基因相关肽(CGRP)是一种由37个氨基酸组成的神经肽,广泛分布于中枢和外周神经系统,具有强烈的血管舒张作用。α-CGRP是CGRP的两种主要亚型之一(另一种为β-CGRP),在啮齿动物(如大鼠)中具有重要生理功能。
二硫键结构:
Cys2与Cys7之间形成的二硫键(Cys2-Cys7)是维持α-CGRP三级结构稳定性的关键,对其受体结合活性和生物功能至关重要。
荧光标记:
通过花菁5(CY5)标记α-CGRP的N端,赋予其红色荧光特性(激发波长~649 nm,发射波长~670 nm),便于实验中追踪和检测。
生物学作用
受体激活:
α-CGRP 主要通过激活降钙素基因相关肽受体(CGRP receptor,由降钙素受体样受体(CLR)和受体活性修饰蛋白1(RAMP1)组成)发挥作用,激活腺苷酸环化酶(AC),增加细胞内cAMP水平。
生理功能:
血管舒张:α-CGRP是已知最强的内源性血管舒张剂之一,可调节外周血管阻力,参与血压调节。
神经源性炎症:在三叉神经血管系统中,α-CGRP的释放参与偏头痛的病理生理过程。
感觉神经调节:α-CGRP参与痛觉传递和神经源性炎症反应,调节伤害性感受器的敏感性。
代谢调节:α-CGRP可能参与糖代谢和能量平衡的调节。
疾病关联:
α-CGRP系统在偏头痛、高血压、心血管疾病及代谢综合征中发挥重要作用。
CY5荧光标记的应用
受体分布研究:
细胞与组织定位:CY5-α-CGRP可用于研究CGRP受体在细胞系(如血管平滑肌细胞、神经元)或组织(如脑、血管、三叉神经节)中的分布,通过荧光显微镜或共聚焦成像技术直观观察受体表达模式。
亚细胞定位:结合超分辨率显微镜技术,可分析受体在细胞膜、胞质或细胞器中的定位。
受体-配体相互作用:
结合亲和力测定:利用荧光偏振、荧光共振能量转移(FRET)等技术,可定量分析α-CGRP与CGRP受体的结合亲和力(Kd值)及动力学参数(如结合速率kon、解离速率koff)。
竞争性结合实验:通过标记的α-CGRP与未标记配体(如CGRP受体拮抗剂)的竞争实验,可筛选潜在药物候选分子。
功能研究:
生理效应验证:通过显微注射或体外孵育CY5-α-CGRP,可观察其对血管舒张、神经活动或炎症反应的影响,验证其生理功能。
信号通路分析:结合Western blot或RNA干扰技术,可探究α-CGRP信号通路中的关键分子(如cAMP、PKA)。
药物开发与临床应用:
偏头痛治疗:CGRP受体拮抗剂(如gepants)和抗CGRP单克隆抗体(如erenumab)已用于偏头痛的预防和治疗。CY5标记物可用于开发新型荧光探针,实现CGRP受体的实时成像与靶向治疗。
心血管疾病:通过调节血管舒张,α-CGRP类似物可能成为心血管疾病治疗的潜在靶点。
与β-CGRP的对比
序列差异:
大鼠α-CGRP与β-CGRP的序列存在差异(如α-CGRP的N端为Ser-Cys,而β-CGRP为Ala-Cys),导致其受体结合特性和生物活性不同。
功能差异:
α-CGRP在血管舒张和神经源性炎症中的作用更为显著,而β-CGRP的表达分布和功能可能更局限于特定组织(如肠道)。
应用潜力:
α-CGRP的独特功能使其在偏头痛、心血管疾病及神经源性炎症的研究中具有更高的应用价值。
研究意义
神经科学与心血管研究:α-CGRP是研究神经-血管相互作用、偏头痛病理机制及心血管调节的重要工具。
药物开发:CY5-α-CGRP可用于筛选高效、低毒的CGRP受体激动剂或拮抗剂,推动新型药物(如偏头痛治疗药物、心血管药物)的研发。
临床诊断:结合荧光成像技术,CY5标记物可用于偏头痛或心血管疾病的早期诊断与治疗监测。
包装形式: 瓶装
规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。
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