NH2-DOTA-GA，双功能螯合剂的反应步骤

NH2-DOTA-GA的合成通常涉及多个关键反应步骤，以实现氨基、DOTA大环与GA（甘氨酸-丙氨酸）连接臂的有效结合。首先，以DOTA-GA为起始原料，将其溶解于合适的有机溶剂（如二氯甲烷）中，在低温（0℃左右）及搅拌条件下，缓慢加入过量的氨基保护试剂（如Fmoc-Cl，芴甲氧羰基氯）和有机碱（如三乙胺）。Fmoc-Cl与DOTA-GA上的氨基发生反应，引入Fmoc保护基，保护氨基避免在后续反应中发生副反应，此反应持续2-4小时，通过薄层色谱（TLC）监测反应进程。

随后，在另一反应体系中，制备含有氨基的目标片段，并对其进行活化。将活化后的目标片段与Fmoc保护的DOTA-GA在缩合剂（如N,N'-二环己基碳二亚胺，DCC）和催化剂（如4-二甲氨基吡啶，DMAP）的作用下，于室温反应12-24小时，通过酰胺化反应形成连接键。反应结束后，向体系中加入适量的水淬灭未反应的DCC，并用二氯甲烷萃取，合并有机相，经无水硫酸钠干燥后，减压蒸馏除去溶剂。

后，将粗产物溶解于哌啶-二氯甲烷溶液（哌啶体积分数约为20%）中，在室温下搅拌反应0.5-1小时，脱除Fmoc保护基，得到NH2-DOTA-GA。再次通过TLC监测反应，确认脱保护完全后，采用柱层析法对产物进行纯化，以硅胶为固定相，选用合适的洗脱剂（如二氯甲烷-甲醇混合溶液，根据产物极性调整比例），收集含有目标产物的馏分，减压蒸馏去除洗脱剂，得到高纯度的NH2-DOTA-GA。

名称：NH2-DOTA-GA

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

推荐产品：

具有肿瘤靶向的功能脂质体材料  DSPE-PEG-Esbp(DITWDQLWDLMK)

聚谷氨酸共聚物PGA-PLGA PGA-PCL PGA-PLA

聚合物PLGA/PLA包裹低毒Ag2S量子点装载药物分子

聚乳酸-聚苯丙氨酸 PLA-PPHE

聚乳酸-聚谷氨酸 PLA-PLG

仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08