TA-DOTA双功能螯合剂的合成过程研究

TA-DOTA的合成过程研究需精准把控各反应步骤与条件。通常以DOTA(tBu)4和含有巯基（-SH）与氨基（-NH2）的硫醇胺（TA）衍生物为原料。步，在无水二氯甲烷溶剂中，将DOTA(tBu)4与三氟乙酸按比例混合，在室温下反应2-4小时，选择性脱除DOTA(tBu)4的部分叔丁酯基，获得含有游离羧基的DOTA(tBu)n中间体（n<4）。此过程中，需严格控制TFA用量与反应时间，避免过度脱保护。

第二步，将上述中间体与TA衍生物在缩合剂（如DCC）和催化剂（DMAP）存在下，于N,N-二甲基甲酰胺（DMF）溶剂中反应。反应温度控制在室温至50℃，持续12-24小时，通过酰胺化反应将TA连接到DOTA(tBu)n上。研究发现，反应体系的pH值、反应物摩尔比及反应时间对产率影响。合适的pH值（弱碱性）可促进反应正向进行，反应物摩尔比为1:1.2-1.5时产率较高。

反应完成后，对体系进行后处理，包括加水淬灭、有机溶剂萃取、干燥和减压蒸馏。粗产物经柱层析纯化（硅胶固定相，氯仿-甲醇混合洗脱剂），再通过重结晶（选用合适溶剂体系）进一步提纯。通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）等表征手段对产物结构进行确认，研究不同反应条件对产物纯度和产率的影响，优化合成路线，为TA-DOTA在生物医学领域的应用提供高质量原料。

名称：TA-DOTA

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08