1. 分子结构与组成
α-MSH 序列:
核心序列:SYSMEHFRWGKPV-NH₂(α-MSH的天然活性片段,13个氨基酸)。
功能:α-MSH(α-黑素细胞刺激素)是一种神经肽,属于黑皮质素家族(MCRs),主要通过激活黑皮质素受体(MC1R、MC3R、MC4R、MC5R)发挥生理作用。
ICG 标记:
吲哚菁绿(ICG):一种近红外荧光染料(激发波长~780 nm,发射波长~820 nm),具有高组织穿透性和低背景干扰,适用于深层组织成像。
标记位置:ICG通过乙酰化(Ac-)与α-MSH的N端连接,形成ICG-Ac-SYSMEHFRWGKPV-NH₂。
2. 生物学作用
α-MSH 的生理功能:
黑色素合成:α-MSH通过激活MC1R促进黑色素细胞中黑色素的合成,调节皮肤和毛发的颜色。
食欲与代谢:α-MSH通过激活MC4R抑制食欲,增加能量消耗,参与体重调节。
*炎与免疫调节:α-MSH具有*炎作用,可抑制炎症因子的释放,调节免疫反应。
性行为与应激:α-MSH参与性行为的调节,并可能在应激反应中发挥作用。
受体激活:
MC1R:主要表达于黑色素细胞,调节黑色素合成。
MC3R/MC4R:主要表达于中枢神经系统(如下丘脑),调节食欲、能量平衡和情绪。
MC5R:主要表达于外分泌腺(如汗腺、皮脂腺),调节分泌物产生。
3. ICG 标记的应用
受体分布与成像:
细胞与组织定位:ICG-α-MSH可用于研究MCRs在细胞系(如黑色素瘤细胞、神经元)或组织(如下丘脑、皮肤、脂肪组织)中的分布。通过近红外荧光成像技术(如体内成像系统),可直观观察受体表达模式,尤其适用于活体动物实验。
深层组织成像:ICG的近红外荧光特性使其能够穿透较厚的组织(如脑组织、皮肤),实现受体分布的实时监测,避免短波长荧光标记的组织吸收和散射问题。
受体-配体相互作用:
结合亲和力测定:利用荧光偏振、荧光共振能量转移(FRET)等技术,可定量分析α-MSH与MCRs的结合亲和力(Kd值)及动力学参数(如结合速率kon、解离速率koff)。
竞争性结合实验:通过标记的α-MSH与未标记配体(如MCRs拮*剂或激动剂)的竞争实验,可筛选潜在药物候选分子,评估其与受体的结合能力。
功能研究:
生理效应验证:通过显微注射或体外孵育ICG-α-MSH,可观察其对食欲、黑色素合成、炎症反应或性行为的影响,验证其生理功能。
信号通路分析:结合Western blot或RNA干扰技术,可探究α-MSH信号通路中的关键分子(如G蛋白、效应酶、下游转录因子),揭示其作用机制。
药物开发与临床应用:
代谢性疾病治疗:MC4R激动剂可能用于治疗肥胖,ICG标记物可用于开发新型荧光探针,实现药物靶点的实时成像与疗效监测。
皮肤病与美容:MC1R激动剂可能用于治疗色素沉着异常(如白癜风),ICG标记物可用于评估药物在皮肤中的分布和作用。
炎症性疾病:α-MSH的*炎作用可能用于治疗炎症性皮肤病或自身免疫性疾病,ICG标记物可用于药物筛选和机制研究。
4. 与未标记α-MSH的对比
活性差异:
ICG-α-MSH保留了α-MSH的完整生物活性,ICG标记对受体结合亲和力的影响较小,但可能略微降低配体的代谢稳定性(因标记增加了分子量)。
应用优势:
ICG标记使α-MSH可视化,便于研究其体内分布和动力学,尤其适用于活体实验和深层组织成像。
未标记的α-MSH更适合用于传统的受体结合实验或功能验证,而ICG标记物更适合需要实时监测的实验。
5. 研究意义
神经科学与代谢研究:ICG-α-MSH是研究黑皮质素系统在食欲调节、能量平衡、黑色素合成及应激反应中的重要工具,尤其适用于活体动物实验和深层组织成像。
药物开发:ICG-α-MSH可用于筛选高效、低毒的MCRs激动剂或拮*剂,推动新型药物(如减肥药、*炎药、皮肤疾病治疗药物)的研发。
临床诊断:结合近红外荧光成像技术,ICG标记物可用于代谢性疾病、皮肤疾病或神经精神疾病的早期诊断与治疗监测,评估药物靶点的表达和功能状态。
包装形式: 瓶装
规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。
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