英文名称: ICG-labeled Bactenecin derivative (RLCRIVVIRVCR with Cys3-Cys11 disulfide bridge)
中文名称: 吲哚菁绿(ICG)荧光标记牛抗菌肽Bactenecin衍生肽(含Cys3-Cys11二硫键)
序列: RLCRIVVIRVCR
分子量: 约 2,000–2,500 Da(含ICG标记,具体取决于偶联方式)
二硫键: Cys3-Cys11(形成环状结构)
C端修饰: 游离羧基(-COOH)或酰胺化(-NH₂,取决于合成设计)
1. 背景与核心特性
Bactenecin及其衍生肽的生物学功能:
天然Bactenecin:是一种从牛中性粒细胞中分离的环状抗菌肽(如Bactenecin 7,序列为RRWQWRMKKLGA),具有广谱抗菌活性(对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及部分真菌有效)。
衍生肽RLCRIVVIRVCR:
膜破坏:通过正电荷(Arg)与疏水性残基(Leu、Ile、Val)的协同作用,与细菌膜磷脂双分子层结合,形成孔道或破坏膜完整性。
环状结构优势:二硫键形成的环状结构增强多肽的蛋白酶抗性及构象稳定性,延长其体内半衰期。
设计思路:通过保留天然Bactenecin的环状结构(如Cys3-Cys11二硫键)及关键氨基酸残基(如Arg、Leu、Ile、Val),优化其抗菌活性及稳定性。
ICG标记的优势:
通过化学偶联将ICG标记在衍生肽的N端或侧链氨基上,在保留其抗菌活性的同时赋予荧光特性,便于实时追踪多肽在细胞、组织或活体中的分布及动态变化。
激发/发射波长:780 nm(激发)/830 nm(发射),属于近红外光谱区,具有以下特点:
组织穿透深:适合深层组织成像(如肿瘤、感染灶)。
背景信号低:生物样本的自发荧光干扰极小。
临床转化潜力:ICG已被FDA批准用于临床(如血管造影、淋巴结成像),安全性高。
2. 二硫键(Cys3-Cys11)的作用
结构稳定性:
二硫键(Cys3-Cys11)将线性肽RLCRIVVIRVCR环化,形成稳定的环状结构,增强多肽的构象刚性及蛋白酶抗性。
示例:与线性肽相比,环状肽在血清中的半衰期显著延长(如从数分钟延长至数小时),适合体内应用。
抗菌活性优化:
环状结构可能增强多肽与细菌膜的结合亲和力,提高抗菌效率。
机制:环状肽的构象限制减少了非特异性相互作用,增强了对细菌膜的靶向性。
3. 主要应用方向
抗菌机制研究
比较环状肽(Cys3-Cys11)与线性肽的抗菌活性,解析二硫键在抗菌机制中的作用。
在细菌(如大肠杆菌、金黄色葡萄球菌)与ICG-Bactenecin衍生肽共孵育后,通过共聚焦显微镜或超分辨显微镜观察多肽在细菌膜上的定位及动态变化,解析其膜破坏机制。
示例:通过时间序列成像观察ICG信号在细菌膜上的聚集及膜完整性破坏(如PI染色或SYTOX Green荧光渗漏)。
活体抗菌成像
通过活体成像追踪ICG-Bactenecin衍生肽在血液、肝脏、肾脏等器官中的清除速率及分布规律,优化给药剂量及频率。
在小鼠皮肤感染、肺部感染或腹腔感染模型中,通过尾静脉或局部注射ICG-Bactenecin衍生肽,利用活体成像系统(IVIS)或近红外成像系统观察多肽在感染部位的富集及抗菌效果。
示例:在金黄色葡萄球菌皮肤脓肿模型中,比较ICG-Bactenecin衍生肽与未标记肽的抗菌活性及组织分布差异。
抗菌肽-药物递送系统研究
在医疗器械表面(如导管、植入物)涂覆ICG-Bactenecin衍生肽,通过荧光信号监测多肽的释放动力学及抗菌效果。
将ICG-Bactenecin衍生肽与纳米颗粒(如脂质体、聚合物纳米粒)结合,通过活体成像观察多肽-纳米复合物在感染部位的靶向递送效率。
临床转化潜力
在抗生素治疗过程中,通过ICG-Bactenecin衍生肽的荧光信号变化评估感染部位的细菌负荷变化,优化治疗方案。
在手术切口感染或慢性伤口中,局部应用ICG-Bactenecin衍生肽,通过近红外成像快速定位感染灶,指导精准治疗。
包装形式: 瓶装
规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。
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