1. 分子结构与组成
Pardaxin (GE33):
抗菌活性:Pardaxin对革兰氏阳性菌(如金黄色葡萄球菌)和革兰氏阴性菌(如大肠杆菌)具有广谱抗菌活性,主要通过破坏细菌细胞膜的完整性发挥作用。
抗肿瘤活性:Pardaxin对多种肿瘤细胞(如乳腺癌、肝癌、胶质瘤)具有选择性毒性,可能通过诱导肿瘤细胞凋亡或抑制增殖发挥抗肿瘤作用。
溶血活性:Pardaxin对哺乳动物红细胞具有一定的溶血活性,需通过结构修饰降低其毒性。
序列:GFFALIPKIISSPLFKTLLSAVGSALSSSGGQE(33个氨基酸的抗菌/抗肿瘤肽,来源于海洋鱼类Pardachirus pavoninus的鳃下腺分泌物,富含疏水性氨基酸(如F、L、I)和带正电荷的氨基酸(如K、R))。
功能特性:
2. 生物学作用机制
抗菌机制:
膜破坏作用:Pardaxin的正电荷与细菌细胞膜的负电荷磷脂相互作用,插入膜中形成孔道或诱导膜去极化,导致细胞内容物泄漏和细菌裂解。
α-螺旋结构:Pardaxin在膜环境中形成α-螺旋结构,促进其与膜的相互作用和孔道形成。
抗肿瘤机制:
膜选择性:肿瘤细胞膜表面富含阴离子磷脂(如磷脂酰丝氨酸),Pardaxin对其亲和力高于正常细胞膜,可能通过膜破坏或诱导凋亡发挥抗肿瘤作用。
凋亡诱导:Pardaxin可能通过激活线粒体凋亡通路(如上调Bax/Bcl-2比例)或死亡受体通路(如激活Fas/FasL)诱导肿瘤细胞凋亡。
溶血机制:
非特异性膜破坏:Pardaxin对哺乳动物红细胞膜的破坏作用与其对细菌膜的作用类似,需通过结构优化降低其溶血活性。
3. ICG标记的应用
抗菌/抗肿瘤机制研究:
膜结合与动态成像:通过ICG的近红外荧光特性,可实时观察Pardaxin与细菌或肿瘤细胞膜的结合过程,利用共聚焦显微镜或超分辨率显微镜分析其膜插入深度和孔道形成动力学。
膜电位变化监测:结合膜电位敏感染料(如DiBAC₄(3)),可评估Pardaxin诱导的膜去极化和细胞活力变化。
体内分布与药代动力学:
活体成像:ICG的近红外波长(~820 nm)使其能够穿透深层组织(如肿瘤、感染部位),适用于活体动物实验中的药物分布、代谢和排泄研究。
靶向性验证:通过比较ICG-Pardaxin在肿瘤组织与正常组织中的荧光信号强度,可验证其肿瘤靶向性,优化药物递送系统。
药物开发与递送系统:
纳米载体负载:ICG-Pardaxin可用于评估Pardaxin在纳米载体(如脂质体、聚合物纳米粒)中的负载效率和释放行为,指导药物递送系统的设计。
联合疗法开发:通过ICG标记,可研究Pardaxin与化疗药物、免疫检查点抑制剂的协同作用,优化联合治疗方案。
4. 与其他Pardaxin标记物的对比
标记物 | 荧光特性 | 优势 | 局限性 | 适用场景 |
---|---|---|---|---|
ICG-Pardaxin(GE33) | 近红外(激发~780 nm,发射~820 nm) | 高组织穿透性、低背景干扰、适合深层组织成像和体内实验 | 需专用近红外成像设备,成本较高 | 体内分布监测、抗肿瘤疗效评估 |
FITC-Pardaxin | 绿色(激发~495 nm,发射~520 nm) | 成本低、适合浅层组织成像和快速筛选 | 组织自发荧光干扰大,穿透性差 | 体外实验、初步筛选 |
Tamra-Pardaxin | 橙色(激发~555 nm,发射~580 nm) | 适合多色荧光共定位实验,荧光强度较高 | 光稳定性低于ICG,穿透性有限 | 多色成像、共定位研究 |
Cy5-Pardaxin | 近红外(激发~649 nm,发射~670 nm) | 平衡组织穿透性和成像设备普及性 | 荧光强度略低于ICG | 深层组织成像、体内实验(较浅部位) |
选择建议:
优先ICG-Pardaxin(GE33):若需深层组织成像(如实体瘤模型)或体内长期动态监测,ICG是最佳选择。
FITC-Pardaxin:适用于体外快速实验或低成本筛选。
Tamra-Pardaxin:适合多色荧光标记实验(如与细胞核、线粒体探针联用)。
Cy5-Pardaxin:适用于无ICG成像设备的实验室,或对组织穿透性要求稍低的实验。
包装形式: 瓶装
规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。
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