磷脂-聚乙二醇-透明质酸DSPE-PEG2000-HA的合成说明/简述

DSPE-PEG2000-HA的制备过程是怎样的？

简述DSPE-PEG2000-HA的合成步骤

DSPE-PEG2000-HA 是指 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-聚乙二醇-透明质酸（Hyaluronic Acid）修饰的磷脂衍生物，常用于靶向CD44受体的脂质体或纳米载体构建。以下是它的结构特点、合成方法及靶向应用介绍：

一、结构组成

DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）：双脂肪酸尾部的磷脂。

PEG2000：分子量约2000的亲水聚乙二醇链，提高稳定性与循环时间。

HA（透明质酸）：是一种阴离子多糖，能与CD44受体特异性结合，实现肿瘤靶向。

结构示意：

DSPE-PEG2000-NH2 + HA → DSPE-PEG2000-HA

二、合成方法（常用路线）

原料

DSPE-PEG-NH₂（氨基端 PEG 修饰磷脂）

HA（透明质酸），通常分子量 3–10 kDa

EDC（碳二亚胺，促进羧酸活化）

NHS（N-羟基琥珀酰亚胺）

MES 缓冲液（pH 5.5）

溶剂：水溶液，避免有机溶剂以防 HA 降解

合成步骤

1. 活化 HA

将 HA 溶于 MES 缓冲液中（pH 5.5）。

加入摩尔过量的 EDC 和 NHS（常为 HA:EDC:NHS = 1:4:4）。

搅拌 1–2 小时，使 HA 的羧基形成 NHS 酯。

2. 偶联 PEG-DSPE

加入 DSPE-PEG-NH₂，继续反应 12–24 小时（常温或 37°C）；

形成稳定的酰胺键：HA-CO–NH–PEG2000-DSPE。

3. 纯化

采用透析法去除未反应的物质（MWCO ≥ 10 kDa）；

透析液为去离子水，透析 48 小时；

可冻干保存为粉末。

✅ 三、性质与靶向性

溶解性：水溶性好，可稳定分散于 PBS 或 NaCl 溶液

靶向性：能特异结合 CD44 受体（广泛存在于多种肿瘤细胞表面）

用途：靶向脂质体、纳米粒包载药物、siRNA、光敏剂、诊断探针等

生物相容性：PEG 与 HA 均具有优良生物相容性

应用案例

DSPE-PEG-HA 修饰脂质体：用于肿瘤靶向给药系统，如多柔比星（DOX）递送；

HA-修饰纳米粒子：用于 siRNA/CD44+ 肿瘤治疗；

增强肿瘤穿透性：HA 结合肿瘤外周的 CD44，有利于纳米药物“积聚-穿透”。

关于我们：

西安齐岳生物提供多种聚乙二醇（PEG）相关产品，其中PEG衍生物系列丰富，涵盖不同分子量与活性基团修饰类型。例如，公司可提供含羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、马来酰亚胺（Mal）等功能化PEG，适配药物递送载体修饰需求；针对生物偶联场景，提供荧光标记PEG（如FITC/Cy染料修饰）及靶向分子（如叶酸-PEG）以增强载体靶向性；同时供应PEG-磷脂复合物（如DSPE-PEG）用于脂质体制备，以及可生物降解的PEG嵌段共聚物（如PLGA-PEG、PCL-PEG）以实现药物缓释。所有产品均经过严格纯化（纯度≥95%），支持定制化分子量与官能团组合，并提供配套表征服务，满足科研及工业级应用需求。 

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