DSPE-PEG2000-HA 磷脂-聚乙二醇2000-透明质酸核心解析

DSPE-PEG2000-HA（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-透明质酸）是一种多功能纳米载体，通过磷脂-PEG骨架整合透明质酸（HA）靶向配体，主要用于特异性递送治疗药物或成像剂至CD44受体过表达的靶细胞。

性状：白色粉末

分子量：53K

结构式：

其核心特性与应用如下：

一、‌核心组成与结构‌

分子组成‌

DSPE‌（磷脂端）：疏水双硬脂酰基尾部（C18:0），提供脂质体双层膜的结构稳定性。

PEG2000‌（中间链）：亲水性聚乙二醇链形成“隐形”外壳，延长血液循环时间（半衰期达常规脂质体的10-20倍）。

HA‌（靶向端）：透明质酸通过羧基与PEG末端氨基偶联（EDC/NHS催化），暴露于脂质体表面，靶向CD44受体。

 分子量特性‌

总分子量约 ‌3000-5000 Da‌（DSPE 790 Da + PEG2000 2000 Da + HA片段 200-2000 Da），具体取决于HA链长度。

二、‌靶向机制与优势‌

CD44受体靶向性‌

CD44受体在乳腺癌、肺癌、结肠癌等肿瘤细胞及干细胞表面高表达，DSPE-PEG2000-HA通过HA-CD44结合（Kd≈10-100 nM）实现主动靶向。

靶向效率与HA密度相关，推荐HA修饰浓度为脂质体总脂质的0.5-2 mol%。

EPR效应协同‌

HA修饰的脂质体通过增强渗透滞留效应（EPR）被动富集于肿瘤组织，靶向性较非靶向载体提升3-5倍。

三、‌应用领域‌

肿瘤靶向治疗‌

化疗药物递送‌：负载紫杉醇的DSPE-PEG2000-HA脂质体在乳腺癌模型中，肿瘤抑制率提升2.5倍，且显著减少骨髓毒性。

基因递送‌：封装siRNA靶向致癌基因（如KRAS），CD44介导的内吞作用使转染效率达80%以上。

诊断成像‌

整合近红外荧光染料（如Cy7）或MRI造影剂，实现肿瘤特异性成像，信噪比提升150%-200%。

干细胞靶向‌

靶向递送分化诱导因子至间充质干细胞，促进组织修复（如骨再生效率提升40%）。

四、‌挑战与优化方向‌

受体异质性‌

CD44受体亚型（如CD44v6）表达差异影响靶向效率，需联合多配体修饰（如RGD肽）以提高覆盖率。

合成工艺控制‌

HA与PEG的偶联需严格控制pH（6.5-7.5）和反应时间（4-6小时），避免HA链降解或过度交联。

建议采用超滤纯化法（截留分子量10 kDa）确保产物纯度>90%。

免疫原性风险‌

HA天然免疫原性低，但高剂量长期使用可能触发TLR4信号通路，需优化给药频率与剂量。

DSPE-PEG2000-HA通过精准的CD44靶向与长循环特性，在肿瘤治疗、再生医学及成像诊断中展现出显著潜力，未来可通过多靶点协同或刺激响应型设计进一步提升应用价值。

关于我们：

西安齐岳生物提供多种聚乙二醇（PEG）相关产品，其中PEG衍生物系列丰富，涵盖不同分子量与活性基团修饰类型。例如，公司可提供含羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、马来酰亚胺（Mal）等功能化PEG，适配药物递送载体修饰需求；针对生物偶联场景，提供荧光标记PEG（如FITC/Cy染料修饰）及靶向分子（如叶酸-PEG）以增强载体靶向性；同时供应PEG-磷脂复合物（如DSPE-PEG）用于脂质体制备，以及可生物降解的PEG嵌段共聚物（如PLGA-PEG、PCL-PEG）以实现药物缓释。所有产品均经过严格纯化（纯度≥95%），支持定制化分子量与官能团组合，并提供配套表征服务，满足科研及工业级应用需求。 

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