dspe-peg-fa，dspe-peg2000-fa/folic acid的合成步骤

DSPE-PEG-FA（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol-folic acid） 是一种常用于靶向脂质体的功能化磷脂分子。它通过叶酸（FA）对肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体实现靶向识别。其合成一般涉及两步反应：PEG 与 FA 的偶联、再与 DSPE 的连接。

一、DSPE-PEG-FA 的合成步骤（常用路线）

原料：

DSPE-PEG-NH₂（氨基端修饰的磷脂-PEG，常用 PEG2000）

Folic Acid（FA，叶酸）

EDC（1-Ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide）

NHS（N-Hydroxysuccinimide）

DMF 或 DMSO（无水）

步骤一：活化叶酸（FA）羧基

在干燥的 DMSO 或 DMF 中溶解 FA，加入 EDC 和 NHS，在室温下搅拌 12–24 小时，生成 NHS-活化的 FA 酯。

FA 的羧基被 EDC 活化，与 NHS 形成中间产物：FA-NHS 酯，利于后续与氨基反应。

步骤二：与 DSPE-PEG-NH₂ 偶联

向上述反应液中加入 DSPE-PEG-NH₂（溶于 DMSO），在氮气保护下继续搅拌 24–48 小时。

氨基与 NHS-FA 发生酰胺反应，形成 DSPE-PEG-FA。

步骤三：纯化与冻干

反应后混合液用透析袋（MWCO ~3,500）对去除小分子（未反应的 FA、EDC/NHS 等），透析液为蒸馏水或 PBS。

透析完成后，通过**冻干（lyophilization）**得到浅黄色粉末状的 DSPE-PEG-FA。

合成反应简式

FA + EDC/NHS → FA-NHS

FA-NHS + DSPE-PEG-NH₂ → DSPE-PEG-FA + NHS + urea byproducts

常见参数说明：

产物表征方法：

FTIR：确认酰胺键形成。

¹H NMR（DMSO-d₆）：验证 PEG 链、FA 和脂质端结构。

GPC 或 HPLC：检测纯度。

MALDI-TOF MS（如可获得）：确认分子量。

结构式：

关于我们：

西安齐岳生物提供多种聚乙二醇（PEG）相关产品，其中PEG衍生物系列丰富，涵盖不同分子量与活性基团修饰类型。例如，公司可提供含羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、马来酰亚胺（Mal）等功能化PEG，适配药物递送载体修饰需求；针对生物偶联场景，提供荧光标记PEG（如FITC/Cy染料修饰）及靶向分子（如叶酸-PEG）以增强载体靶向性；同时供应PEG-磷脂复合物（如DSPE-PEG）用于脂质体制备，以及可生物降解的PEG嵌段共聚物（如PLGA-PEG、PCL-PEG）以实现药物缓释。所有产品均经过严格纯化（纯度≥95%），支持定制化分子量与官能团组合，并提供配套表征服务，满足科研及工业级应用需求。 

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