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DSPE-PEG-TPP,DSPE-PEG2k-TPP,磷脂-聚乙二醇-三苯基膦的合成步骤分析
发布时间:2025-05-14     作者:zhn   分享到:

DSPE-PEG-TPP,DSPE-PEG2k-TPP的合成步骤 

DSPE-PEG2000-TPP的合成主要分为以下三个核心步骤,综合了多个文献方法:


一、DSPE-PEG2000前体制备

DSPE活化‌

将DSPE磷脂的氨基或羟基通过化学修饰(如引入马来酰亚胺基团或羧酸基团),以提高其与PEG的偶联活性。

DSPE-PEG2000偶联‌

采用酯化反应或酰胺缩合反应将DSPE与PEG2000连接:

DSPE的活化基团(如羧酸)与PEG2000的氨基(如PEG-NH₂)在EDC/NHS等催化剂作用下形成共价键。

通过核磁共振(NMR)验证连接键的形成。


二、TPP基团引入

TPP修饰‌

TPP通过其氨基或羟基与DSPE-PEG2000的末端活性基团(如羧酸、叠氮基)进行偶联。

常用偶联方法:

点击化学‌(如铜催化叠氮-炔环加成)实现高效偶联。

酰胺缩合反应‌(需预先活化DSPE-PEG2000的羧酸基团为活性酯)。

反应需在无水条件和惰性气体保护下进行,以提高产率。


DSPE-PEG-TPP的结构式:

DSPE-PEG-TPP



三、纯化与表征

纯化方法

未反应物通过透析(适用分子量差异大的体系)或凝胶过滤色谱法去除。

产物通过反相高效液相色谱(RP-HPLC)进一步纯化。

表征手段

NMR分析‌:验证TPP基团的特征峰(如膦基团的化学位移)及PEG链的完整性。

动态光散射(DLS)‌:测定纳米颗粒的粒径和分散性(适用于后续脂质体组装评价)。

关键设计要点

正交反应策略‌:为避免副反应,建议分步修饰(先完成DSPE-PEG2000,再引入TPP)。

磷酸酯稳定性‌:TPP的膦基团易氧化,合成过程中需避免强氧化剂并控制反应温度(一般≤40℃)。


关于我们:

西安齐岳生物提供多种聚乙二醇(PEG)相关产品,其中PEG衍生物系列丰富,涵盖不同分子量与活性基团修饰类型。例如,公司可提供含羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、马来酰亚胺(Mal)等功能化PEG,适配药物递送载体修饰需求;针对生物偶联场景,提供荧光标记PEG(如FITC/Cy染料修饰)及靶向分子(如叶酸-PEG)以增强载体靶向性;同时供应PEG-磷脂复合物(如DSPE-PEG)用于脂质体制备,以及可生物降解的PEG嵌段共聚物(如PLGA-PEG、PCL-PEG)以实现药物缓释。所有产品均经过严格纯化(纯度≥95%),支持定制化分子量与官能团组合,并提供配套表征服务,满足科研及工业级应用需求。 

 

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