一、核心结构与生物学背景
ACE抑制肽-15(IAHYSYA)的天然特性
来源与序列:ACE抑制肽-15(IAHYSYA)是一种从芝麻蛋白水解产物中分离的短肽,由7个氨基酸组成,分子量约为796 Da。
ACE抑制机制:通过与血管紧张素转换酶(ACE)的活性位点结合,竞争性抑制Ang I向Ang II的转化,从而降低血管收缩和血压升高效应。
降压活性:体外实验显示,IAHYSYA对ACE的IC₅₀值约为120–150 μM,属于中等强度ACE抑制肽,且无显著细胞毒性或过敏原性。
FITC荧光标记策略
标记位点:FITC通过异硫氰酸基团与ACE抑制肽-15的N端氨基共价结合,形成FITC-IAHYSYA,保留原肽的ACE抑制活性。
荧光特性:FITC的激发/发射波长为495 nm/519 nm,发射绿色荧光,适用于荧光显微镜、流式细胞术及高通量筛选技术。
功能验证:标记后肽的ACE抑制活性与未标记肽相比无明显差异(IC₅₀变化≤15%),证明FITC标记未显著干扰其生物功能。
二、应用场景与技术优势
降压机制与靶向性研究
细胞实验:在血管内皮细胞(如HUVECs)或平滑肌细胞(如VSMCs)中,通过FITC荧光追踪IAHYSYA的跨膜转运及胞内定位,验证其是否通过内吞作用进入细胞或直接作用于细胞膜上的ACE。
组织成像:利用荧光显微镜观察肽在主动脉或肾脏组织中的分布,揭示其靶向血管紧张素系统的具体作用位点(如内皮细胞表面或肾小管上皮细胞)。
药物递送与缓释系统开发
纳米载体修饰:将FITC-IAHYSYA作为靶向分子修饰于纳米颗粒(如脂质体、PLGA纳米粒)表面,通过荧光信号评估载体在血管壁的富集效率及靶向性。
缓释研究:利用荧光强度变化监测肽从载体中的释放行为,优化药物释放曲线,延长降压作用时间(如通过pH敏感或酶响应型载体设计)。
高通量筛选与活性优化
ACE活性检测:在96孔板中,通过FITC标记肽与ACE反应后的荧光信号变化,快速筛选高活性ACE抑制肽变体(如通过氨基酸替换或截短优化序列)。
构效关系研究:对比不同序列修饰的FITC标记肽的荧光信号与ACE抑制活性,建立肽结构(如疏水性、电荷分布)与功能的相关性模型。
三、技术挑战与改进方向
标记稳定性与体内代谢
采用更稳定的荧光基团(如Alexa Fluor 488或Cy5)替代FITC。
引入保护基团(如PEG链)或设计pH敏感型标记策略,增强标记肽的稳定性。
挑战:FITC在酸性环境(如胃液pH 1.5–3.5)或酶解条件下可能发生解离,导致荧光信号衰减或活性丧失。
改进:
体内成像深度与分辨率限制
改用近红外荧光染料(如Cy7,激发/发射波长750 nm/775 nm)或结合双光子显微镜技术。
联合MRI或PET成像,开发多模态探针(如FITC-IAHYSYA-Gd³⁺),提升成像深度与分辨率。
挑战:FITC的荧光波长较短(519 nm),穿透组织能力有限,难以用于深层组织(如心脏、肾脏)的降压肽分布研究。
改进:
多靶点协同作用与机制验证
将FITC-IAHYSYA与其他荧光标记分子(如红色荧光标记的利尿肽或抗氧化肽)联合使用,通过双色荧光成像观察多肽在体内的协同降压机制。
结合基因编辑技术(如CRISPR-Cas9)验证ACE抑制肽对RAS(肾素-血管紧张素系统)相关基因表达的影响。
方向:
四、总结
FITC-ACE抑制肽-15(FITC-IAHYSYA)通过荧光标记技术,将芝麻源短肽的降压活性与可视化功能相结合,为高血压治疗研究提供了从分子机制到药物递送的完整工具链。未来,其潜在应用方向包括:
精准医疗:通过荧光成像指导个性化降压肽的剂量调整与给药方案优化(如针对高血压患者的靶向治疗)。
功能食品开发:利用荧光标记筛选高活性ACE抑制肽,开发具有明确降压功效的芝麻蛋白水解产物或功能性食品添加剂。
新型药物研发:结合计算机辅助设计(如分子对接模拟),开发基于IAHYSYA结构的更高效、更稳定的降压药物(如多肽类似物或小分子模拟物)。
包装形式: 瓶装
规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。
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