英文名称:CY3-labeled ACE inhibitory peptide-10 (CY3-VPFRP)
中文名称:花菁染料CY3标记的血管紧张素转化酶(ACE)抑制短肽-10(VPFRP)
肽序:CY3-VPFRP(五肽,Val-Pro-Phe-Arg-Pro)
来源:大米蛋白酶解产物中分离的ACE抑制肽
类别:荧光标记降压肽
1. ACE抑制肽-10(VPFRP)背景
来源与提取:
VPFRP 是从大米蛋白中通过酶解(如碱性蛋白酶、胰蛋白酶)和分离纯化技术获得的天然短肽。大米蛋白是一种丰富的植物蛋白资源,其酶解产物中富含多种生物活性肽,VPFRP 的发现为大米蛋白的高值化利用提供了新方向。ACE抑制机制:
VPFRP 通过竞争性结合ACE的活性位点,阻断血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化,同时减少缓激肽的降解,从而发挥降压作用。其抑制活性可能与以下因素相关:脯氨酸(Pro):出现在肽链的C端(Pro)和中部(Pro),其环状结构限制肽链构象,增强与ACE的结合特异性。
精氨酸(Arg):带正电荷的Arg残基可能通过静电作用与ACE的负电区域结合。
疏水性氨基酸(Val、Phe):Val和Phe的疏水侧链促进VPFRP与ACE疏水口袋的相互作用。
氨基酸组成:
二级结构:VPFRP 可能形成β-折叠或无规卷曲结构,利于与ACE的活性位点契合。
生物活性优势:
天然来源:VPFRP 来自大米蛋白,安全性高,适合功能性食品开发。
短肽稳定性:五肽结构对胃肠道蛋白酶的降解具有一定抵抗力,适合口服给药。
活性潜力:初步研究表明,VPFRP 的ACE抑制活性(IC₅₀值)可能优于部分已知ACE抑制肽(如IPP、VPP)。
2. CY3标记的意义
荧光染料CY3的特性:
CY3是一种橙红色荧光染料,具有以下优势:激发/发射波长:550 nm(激发)/570 nm(发射),与FITC(绿色)形成互补,适合多色荧光实验。
光稳定性:优于FITC,适合长时间成像。
水溶性:标记后不影响VPFRP的溶解性和生物活性。
标记目的:
可视化追踪:通过CY3的荧光信号,实时监测VPFRP在细胞、组织或生物体内的分布、代谢及与ACE的结合过程。
机制研究:探究VPFRP如何穿透生物屏障(如肠黏膜、血管内皮),与ACE的相互作用模式及动力学特征。
药效评估:在动物模型中,通过荧光强度量化VPFRP的吸收、分布和排泄(ADME)特性,优化给药方案。
3. CY3-VPFRP的应用场景
降压机制研究:
细胞实验:利用共聚焦显微镜观察CY3-VPFRP是否通过内吞作用进入血管内皮细胞,并直接抑制胞内ACE活性。
动物实验:在高血压大鼠模型中,通过体内成像技术监测CY3-VPFRP的靶向分布(如肾脏、血管)及降压效果。
药物开发:
衍生物筛选:通过CY3标记比较VPFRP类似物(如Pro替换、氨基酸添加)的稳定性、靶向性和生物利用度。
联合用药:评估CY3-VPFRP与其他降压药物(如钙通道阻滞剂)的协同作用。
功能性食品与保健品:
消化吸收研究:通过荧光信号监测CY3-VPFRP在胃肠道中的释放和吸收过程,为开发降压功能性食品(如大米肽饮料)提供依据。
临床前研究:
药代动力学:通过荧光强度变化量化CY3-VPFRP的半衰期、清除率等参数。
安全性评价:观察CY3-VPFRP在组织中的蓄积情况,评估其长期毒性。
4. CY3-VPFRP的优势与挑战
优势:
天然来源与高效性:VPFRP 来自大米蛋白,安全性高,且ACE抑制活性潜力大。
短肽稳定性:五肽结构对蛋白酶降解的抵抗力优于长肽,适合口服给药。
荧光标记灵活性:CY3的橙红色荧光与FITC(绿色)互补,适合多通道成像。
挑战:
标记效率:CY3与VPFRP的共价结合可能影响其ACE抑制活性,需通过活性测试验证。
体内代谢:尽管VPFRP稳定性较高,但CY3标记可能改变其代谢途径,需进一步研究。
靶向性:VPFRP对ACE的特异性结合能力需优化,以减少非靶标效应(如与血浆蛋白结合)。
包装形式: 瓶装
规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。
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