英文名称：CY5-labeled ACE inhibitory peptide-10 (CY5-VPFRP)
中文名称：花菁染料CY5标记的血管紧张素转化酶（ACE）抑制短肽-10（VPFRP）
肽序：CY5-VPFRP（五肽，Val-Pro-Phe-Arg-Pro）
来源：大米蛋白酶解产物中分离的ACE抑制肽
类别：荧光标记降压肽

1. 核心结构与ACE抑制机制

• VPFRP基础特性：

• 高效性：初步研究表明，VPFRP的IC₅₀值可能低于部分已知ACE抑制肽（如IPP、VPP），具有更强的抑制活性。

• 稳定性：五肽结构对胃肠道蛋白酶的降解具有一定抵抗力，适合口服给药。

• 竞争性结合：VPFRP通过其C端脯氨酸（Pro）和精氨酸（Arg）残基与ACE活性位点特异性结合，阻断Ang I向Ang II的转化。

• 双重作用：同时抑制缓激肽降解，增强血管舒张效应。

• 序列与来源：VPFRP是从大米蛋白酶解产物中分离的天然五肽，氨基酸序列为Val-Pro-Phe-Arg-Pro。

• CY5标记的意义：

• 可视化追踪：通过CY5荧光信号，实时监测VPFRP在细胞、组织或生物体内的分布、代谢及与ACE的结合过程。

• 机制研究：探究VPFRP如何穿透生物屏障（如肠黏膜、血管内皮），与ACE的相互作用模式及动力学特征。

• 激发/发射波长：649 nm（激发）/666 nm（发射），远红外荧光信号，穿透性强，适合深层组织成像。

• 光稳定性：优于FITC和CY3，适合长时间活体成像。

• 低背景干扰：生物样本自发荧光弱，信号-噪声比高。

2. CY5-VPFRP的应用场景

• 降压机制研究：

• 在高血压大鼠模型中，通过体内成像技术（如IVIS）监测CY5-VPFRP的靶向分布（如肾脏、血管）及降压效果。

• 示例：CY5-VPFRP在SHR（自发性高血压大鼠）肾脏中的积累量与血压下降幅度的相关性分析。

• 利用共聚焦显微镜观察CY5-VPFRP是否通过内吞作用进入血管内皮细胞，并直接抑制胞内ACE活性。

• 示例：在HUVEC（人脐静脉内皮细胞）中，CY5-VPFRP的荧光信号与ACE抑制剂（如卡托普利）的共定位分析。

• 药物开发：

• 评估CY5-VPFRP与其他降压药物（如ACE抑制剂或ARB类药物）的协同作用。

• 示例：CY5-VPFRP与缬沙坦联合给药后，大鼠血压下降幅度的增强效应。

• 通过CY5标记比较VPFRP类似物（如Pro替换、氨基酸添加）的稳定性、靶向性和生物利用度。

• 示例：CY5-VPFRP与CY5-VPFR（Val-Pro-Phe-Arg）在胃肠道模拟液中的降解速率对比。

• 功能性食品与保健品：

• 通过荧光信号监测CY5-VPFRP在胃肠道中的释放和吸收过程，为开发降压功能性食品（如大米肽饮料）提供依据。

• 示例：CY5-VPFRP在模拟胃液和小肠液中的释放曲线。

• 临床前研究：

• 观察CY5-VPFRP在组织中的蓄积情况，评估其长期毒性。

• 示例：CY5-VPFRP在肝脏、肾脏中的荧光分布及组织病理学分析。

• 通过荧光强度变化量化CY5-VPFRP的半衰期、清除率等参数。

• 示例：CY5-VPFRP在大鼠血浆中的浓度-时间曲线。

3. CY5-VPFRP的优势与挑战

• 优势：

• 天然来源与高效性：VPFRP来自大米蛋白，安全性高，且ACE抑制活性潜力大。

• 短肽稳定性：五肽结构对蛋白酶降解的抵抗力优于长肽，适合口服给药。

• 荧光标记灵活性：CY5的远红外荧光信号穿透性强，适合活体成像。

• 挑战：

• 解决方案：通过化学修饰（如PEG化）或递送系统（如纳米粒）提高靶向性。

• 解决方案：结合LC-MS/MS技术分析CY5-VPFRP的代谢产物。

• 解决方案：优化标记条件（如pH、反应时间），或采用非共价标记技术（如生物素-链霉亲和素系统）。

• 标记效率：CY5与VPFRP的共价结合可能影响其ACE抑制活性，需通过活性测试验证。

• 体内代谢：尽管VPFRP稳定性较高，但CY5标记可能改变其代谢途径，需进一步研究。

• 靶向性：VPFRP对ACE的特异性结合能力需优化，以减少非靶标效应（如与血浆蛋白结合）。

4. 未来研究方向

• 结构优化：

• 通过氨基酸替换（如Pro→Hyp（羟脯氨酸））或环化修饰，增强VPFRP的ACE抑制活性和稳定性。

• 示例：设计CY5标记的环状VPFRP类似物（如c[VPFRP]），评估其活性变化。

• 递送系统开发：

• 结合纳米载体（如脂质体、聚合物纳米粒）或细胞穿透肽，提高CY5-VPFRP的生物利用度。

• 示例：开发CY5-VPFRP负载的PLGA纳米粒，评估其在体内的靶向分布。

• 多组学分析：

• 通过蛋白质组学和代谢组学，揭示CY5-VPFRP对RAS信号通路的全面调控机制。

• 示例：利用RNA-seq分析CY5-VPFRP处理后血管内皮细胞中ACE相关基因的表达变化。

• 临床转化：

• 开展人体试验，评估CY5-VPFRP的降压效果及安全性，推动其作为功能性食品或药物的商业化。

• 示例：在I期临床试验中，通过CY5荧光成像监测CY5-VPFRP在健康志愿者体内的分布和代谢。

包装形式： 瓶装

规格选择： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存条件： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样，在荧光标记领域颇具特色，涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽，包括荧光标记穿膜肽，靶向肽，血糖肽，淀粉样肽，标签肽，免疫肽，*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时，其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品，为科研工作者提供多样化选择。

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