1. 英文名称与中文名称
英文名称:CY5-labeled ACE Inhibitory Peptide-5 (CY5-KVLPVPE)
中文名称:花菁5标记的ACE抑制肽-5(花菁5标记的KVLPVPE)
2. 肽序与来源
肽序:CY5-KVLPVPE-NH₂(假设C端为酰胺化修饰,具体需根据实际合成情况确定)
来源:
降压肽KVLPVPE:可能来源于天然蛋白质(如食物蛋白、动物或植物源性蛋白)的酶解产物,或通过理性设计优化获得。
CY5标记:CY5(花菁5)是一种近红外荧光染料(激发波长649 nm,发射波长670 nm),通过共价键与KVLPVPE的N端结合,形成稳定的荧光标记物。
3. 功能与应用
(1)ACE抑制活性
ACE抑制机制:
ACE(血管紧张素转化酶)是肾素-血管紧张素系统(RAS)中的关键酶,催化血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ(强效血管收缩剂)。KVLPVPE通过与ACE的活性位点结合,抑制其催化活性,减少血管紧张素Ⅱ的生成,从而降低血压。降压潜力:
短肽(如KVLPVPE)具有分子量小、活性高、副作用低等优点,适合作为降压药物或功能性食品成分。
(2)荧光标记特性
CY5的优势:
近红外荧光:CY5的发射波长在近红外区(670 nm),组织穿透性强,背景荧光干扰低,适合深层组织成像。
高灵敏度:CY5的荧光量子产率高,信号强度大,适合低浓度检测。
应用场景:
体内成像:通过小动物活体成像系统,追踪CY5-KVLPVPE在体内的分布及代谢过程。
药物递送研究:评估KVLPVPE的靶向性(如是否优先聚集于血管或肾脏组织)。
高通量筛选:通过荧光信号快速筛选优化后的ACE抑制肽序列或评估其与其他降压药物的协同作用。
4. 研究价值
(1)降压机制解析
靶点验证:
通过CY5标记,可直接观察KVLPVPE与ACE的结合部位(如细胞膜表面或细胞内),验证其作用靶点。构效关系研究:
通过对比不同序列短肽的荧光信号强度,分析氨基酸组成对ACE抑制活性的影响,指导新肽设计。
(2)药物开发
先导化合物优化:
CY5-KVLPVPE可作为模型分子,评估其药效学(如半数抑制浓度IC₅₀)及药代动力学(如血浆半衰期)特性。药物递送系统开发:
利用CY5的荧光特性,研究纳米载体(如脂质体、聚合物纳米粒)对KVLPVPE的包载与释放行为,优化递送效率。
(3)临床前研究
动物模型验证:
在高血压动物模型中,利用CY5标记追踪KVLPVPE的生物分布及降压效果,为临床试验提供数据支持。安全性评估:
通过荧光信号检测KVLPVPE在体内的代谢产物及潜在毒性靶器官(如肝、肾)。
5. 技术要点与注意事项
(1)标记效率与活性保留
优化反应条件:
CY5与KVLPVPE的共价结合需控制pH(通常为7-9)、温度(室温或4℃)及反应时间(数小时),避免高温或极端pH导致肽结构破坏。活性验证:
标记后需通过ACE抑制活性测定(如HPLC法)确认KVLPVPE的功能未受影响。
(2)荧光稳定性与检测
环境敏感性:
CY5荧光强度可能受pH、光照及氧化剂影响,实验中需使用避光容器及缓冲液(如PBS,pH 7.4)。检测方法:
小动物活体成像系统:用于体内分布研究。
荧光显微镜:用于细胞/组织成像。
荧光分光光度计:用于定量分析。
(3)生物安全性
免疫原性:
CY5虽低毒,但需评估CY5-KVLPVPE在体内的潜在免疫反应(如抗CY5抗体产生)。长期毒性:
在动物实验中监测肝肾功能及组织病理变化,确保安全性。
6. 与其他荧光标记的对比
CY5 vs. CY3:
CY5(近红外荧光)适合深层组织成像,背景干扰低;CY3(橙红色荧光)适合细胞水平研究,但穿透性较弱。
CY5的灵敏度更高,适合低浓度检测。
CY5 vs. FITC:
FITC(绿色荧光)的激发/发射波长较短(495 nm/519 nm),适合细胞水平研究,但组织穿透性差。
CY5更适合体内成像及高通量筛选。
7. 实际应用案例
降压药物开发:
将CY5-KVLPVPE作为先导化合物,通过体内外实验优化其结构,开发新型降压药物。功能性食品研究:
将CY5-KVLPVPE添加至功能性食品中,通过荧光标记监控其在人体内的吸收情况,优化产品配方。药物递送系统研究:
将CY5-KVLPVPE包载于纳米粒中,通过荧光成像研究其在血管靶向递送中的效果。
包装形式: 瓶装
规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。
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