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CY5-ACE抑制肽-5,CY5-KVLPVPE,荧光标记降压肽的深入解析
发布时间:2025-05-15     作者:YFF   分享到:

1. 英文名称与中文名称

  • 英文名称:CY5-labeled ACE Inhibitory Peptide-5 (CY5-KVLPVPE)

  • 中文名称:花菁5标记的ACE抑制肽-5(花菁5标记的KVLPVPE)

2. 肽序与来源

  • 肽序:CY5-KVLPVPE-NH₂(假设C端为酰胺化修饰,具体需根据实际合成情况确定)

  • 来源:

    • 降压肽KVLPVPE:可能来源于天然蛋白质(如食物蛋白、动物或植物源性蛋白)的酶解产物,或通过理性设计优化获得。

    • CY5标记:CY5(花菁5)是一种近红外荧光染料(激发波长649 nm,发射波长670 nm),通过共价键与KVLPVPE的N端结合,形成稳定的荧光标记物。

3. 功能与应用

(1)ACE抑制活性
  • ACE抑制机制:
    ACE(血管紧张素转化酶)是肾素-血管紧张素系统(RAS)中的关键酶,催化血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ(强效血管收缩剂)。KVLPVPE通过与ACE的活性位点结合,抑制其催化活性,减少血管紧张素Ⅱ的生成,从而降低血压。

  • 降压潜力:
    短肽(如KVLPVPE)具有分子量小、活性高、副作用低等优点,适合作为降压药物或功能性食品成分。

(2)荧光标记特性
  • CY5的优势:

    • 近红外荧光:CY5的发射波长在近红外区(670 nm),组织穿透性强,背景荧光干扰低,适合深层组织成像。

    • 高灵敏度:CY5的荧光量子产率高,信号强度大,适合低浓度检测。

  • 应用场景:

    • 体内成像:通过小动物活体成像系统,追踪CY5-KVLPVPE在体内的分布及代谢过程。

    • 药物递送研究:评估KVLPVPE的靶向性(如是否优先聚集于血管或肾脏组织)。

    • 高通量筛选:通过荧光信号快速筛选优化后的ACE抑制肽序列或评估其与其他降压药物的协同作用。

4. 研究价值

(1)降压机制解析
  • 靶点验证:
    通过CY5标记,可直接观察KVLPVPE与ACE的结合部位(如细胞膜表面或细胞内),验证其作用靶点。

  • 构效关系研究:
    通过对比不同序列短肽的荧光信号强度,分析氨基酸组成对ACE抑制活性的影响,指导新肽设计。

(2)药物开发
  • 先导化合物优化:
    CY5-KVLPVPE可作为模型分子,评估其药效学(如半数抑制浓度IC₅₀)及药代动力学(如血浆半衰期)特性。

  • 药物递送系统开发:
    利用CY5的荧光特性,研究纳米载体(如脂质体、聚合物纳米粒)对KVLPVPE的包载与释放行为,优化递送效率。

(3)临床前研究
  • 动物模型验证:
    在高血压动物模型中,利用CY5标记追踪KVLPVPE的生物分布及降压效果,为临床试验提供数据支持。

  • 安全性评估:
    通过荧光信号检测KVLPVPE在体内的代谢产物及潜在毒性靶器官(如肝、肾)。

5. 技术要点与注意事项

(1)标记效率与活性保留
  • 优化反应条件:
    CY5与KVLPVPE的共价结合需控制pH(通常为7-9)、温度(室温或4℃)及反应时间(数小时),避免高温或极端pH导致肽结构破坏。

  • 活性验证:
    标记后需通过ACE抑制活性测定(如HPLC法)确认KVLPVPE的功能未受影响。

(2)荧光稳定性与检测
  • 环境敏感性:
    CY5荧光强度可能受pH、光照及氧化剂影响,实验中需使用避光容器及缓冲液(如PBS,pH 7.4)。

  • 检测方法:

    • 小动物活体成像系统:用于体内分布研究。

    • 荧光显微镜:用于细胞/组织成像。

    • 荧光分光光度计:用于定量分析。

(3)生物安全性
  • 免疫原性:
    CY5虽低毒,但需评估CY5-KVLPVPE在体内的潜在免疫反应(如抗CY5抗体产生)。

  • 长期毒性:
    在动物实验中监测肝肾功能及组织病理变化,确保安全性。

6. 与其他荧光标记的对比

  • CY5 vs. CY3:

    • CY5(近红外荧光)适合深层组织成像,背景干扰低;CY3(橙红色荧光)适合细胞水平研究,但穿透性较弱。

    • CY5的灵敏度更高,适合低浓度检测。

  • CY5 vs. FITC:

    • FITC(绿色荧光)的激发/发射波长较短(495 nm/519 nm),适合细胞水平研究,但组织穿透性差。

    • CY5更适合体内成像及高通量筛选。

7. 实际应用案例

  • 降压药物开发:
    将CY5-KVLPVPE作为先导化合物,通过体内外实验优化其结构,开发新型降压药物。

  • 功能性食品研究:
    将CY5-KVLPVPE添加至功能性食品中,通过荧光标记监控其在人体内的吸收情况,优化产品配方。

  • 药物递送系统研究:
    将CY5-KVLPVPE包载于纳米粒中,通过荧光成像研究其在血管靶向递送中的效果。

CY5-ACE抑制肽-5,CY5-KVLPVPE,荧光标记降压肽的深入解析

包装形式: 瓶装

规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式

储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性

产地信息: 陕西·西安

品牌与厂家简介:

供应商:西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。

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