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CY5-ACE抑制肽-11，CY5-GVVPHN，脱脂核桃粕源荧光标记降压肽的深度解析

发布时间：2025-05-15 作者：YFF 分享到：

1. 名称与结构解析

化学命名：

英文：CY5-labeled ACE Inhibitory Peptide-11 (CY5-GVVPHN)
中文：花菁5标记的血管紧张素转化酶（ACE）抑制肽-11（花菁5标记的GVVPHN）

分子结构：

肽序：GVVPHN（N端标记CY5，C端通常酰胺化修饰为-NH₂，具体需结合合成方案确认）
标记方式：CY5通过活性酯（如NHS酯）与肽链N端氨基共价结合，形成稳定荧光标记物。

2. 来源与生物活性

（1）来源背景

脱脂核桃粕：
核桃粕是核桃油加工后的副产物，富含蛋白质（约50%）。通过酶解（如胰蛋白酶、碱性蛋白酶）可释放具有生物活性的短肽，GVVPHN即为其中一种ACE抑制肽。
绿色开发价值：
利用核桃粕开发高附加值降压肽，既解决了副产物利用问题，又符合“变废为宝”的可持续发展理念。

（2）ACE抑制机制

靶点作用：
GVVPHN通过竞争性结合ACE活性位点（锌离子结合域），阻断血管紧张素Ⅰ（Ang I）向血管紧张素Ⅱ（Ang II）的转化，减少血管收缩和醛固酮分泌，从而降低血压。
结构-活性关系（SAR）：

G（甘氨酸）：提供灵活性，便于肽链与ACE活性口袋结合。
V（缬氨酸）：疏水侧链增强与ACE的疏水相互作用。
P（脯氨酸）：刚性环状结构稳定肽构象，促进与ACE的特异性结合。
H（组氨酸）：咪唑基团可能参与氢键或静电相互作用，增强结合亲和力。
关键氨基酸：
分子量优势：
GVVPHN（分子量约638 Da）属于小分子肽，易吸收、无免疫原性，适合作为降压功能性成分。

3. CY5荧光标记的生物学意义

（1）CY5的特性与优势

光学特性：

激发波长：649 nm（近红外区）
发射波长：670 nm（组织穿透性强，背景荧光干扰低）
量子产率：高（约0.28），适合低浓度检测。

标记优势：

体内成像：近红外荧光可穿透皮肤和肌肉，适合活体小动物成像。
多模态应用：可与MRI、CT等成像技术联用，实现多维度生物分布研究。

（2）标记后的功能扩展

应用场景：

研究方向	实验方法	研究价值
体内分布	小动物活体成像系统（IVIS）	追踪CY5-GVVPHN在血管、肾脏等靶器官的富集情况，评估靶向性。
药物递送	纳米载体（如脂质体、聚合物纳米粒）	研究CY5-GVVPHN的包载效率、释放行为及靶向递送效果。
机制解析	共聚焦显微镜、流式细胞术	观察CY5-GVVPHN与ACE的共定位及细胞摄取途径。
药效学评价	高血压动物模型（如SHR大鼠）	通过血压监测和荧光信号强度变化，评估降压效果及剂量依赖性。
安全性评估	组织病理学、血液生化指标检测	监测CY5-GVVPHN对肝、肾等器官的潜在毒性。

4. 技术要点与优化策略

（1）标记效率与活性保留

优化反应条件：

pH：7.4（中性环境减少肽链降解）
温度：4℃（避免高温导致肽链失活）
反应时间：2-4小时（平衡标记效率与活性损失）

活性验证：

ACE抑制活性测定：采用HPLC法测定标记前后IC₅₀值（目标：标记后IC₅₀变化<20%）。
二级结构分析：通过圆二色谱（CD）确认标记未破坏肽的构象。

（2）荧光稳定性与检测

稳定性优化：

抗氧化剂：添加0.1% Tween-20或BSA减少非特异性吸附。
避光保存：CY5对光敏感，需用锡箔纸包裹样品。

检测方法：

活体成像：IVIS系统（参数：激发滤光片640 nm，发射滤光片680 nm）。
细胞成像：共聚焦显微镜（激光波长633 nm，检测窗口650-700 nm）。

（3）生物安全性评估

急性毒性：

小鼠LD₅₀：>500 mg/kg（口服，需实验验证）。

长期毒性：

组织病理学：观察肝、肾、心脏等器官的病理变化。
血液指标：检测ALT、AST、BUN、Cr等肝肾功能指标。

5. 与其他降压肽/标记物的对比

（1）与其他ACE抑制肽对比

肽序	来源	IC₅₀（μM）	优势	局限性
GVVPHN	脱脂核桃粕	12.5±1.8	天然来源、安全性高、易吸收	活性低于部分合成肽
Ile-Pro-Pro	酪蛋白酶解产物	5.2±0.7	活性强，已商业化（如Valio乳制品）	需结合特定食品基质
LKP	海洋鱼蛋白酶解产物	8.9±1.2	耐高温、耐酸碱，适合加工食品	成本较高

（2）与其他荧光标记物对比

标记物	激发/发射波长	穿透深度	适用场景	成本
CY5	649/670 nm	深层组织	活体成像、药物递送	中等
FITC	495/519 nm	浅层组织	细胞实验、组织切片	低
IRDye800CW	774/789 nm	极深层组织	临床手术导航、肿瘤成像	高

包装形式：瓶装

规格选择： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存条件：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息：陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样，在荧光标记领域颇具特色，涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽，包括荧光标记穿膜肽，靶向肽，血糖肽，淀粉样肽，标签肽，免疫肽，*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时，其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品，为科研工作者提供多样化选择。