基本信息
英文名称:CY5-labeled ACE Inhibitory Peptide-13 (CY5-RPH)
中文名称:花菁染料CY5标记的血管紧张素转化酶(ACE)抑制肽-13(简称CY5-RPH)
肽序:RPH(精氨酸-脯氨酸-组氨酸)
来源:该短肽来源于碎米(如稻米加工副产物)的蛋白水解产物,通过酶解或发酵技术从碎米蛋白中分离得到,具有ACE抑制活性。
核心组成与功能解析
ACE抑制肽-13(RPH)
RPH是一个三肽,包含一个带正电的精氨酸(R)、一个中性极性的脯氨酸(P)和一个带正电的组氨酸(H)。
精氨酸和组氨酸的侧链含有氨基和咪唑基团,可能通过静电相互作用与ACE的负电区域结合;脯氨酸的环状结构可能赋予肽链刚性,增强其与ACE的结合特异性。
ACE(血管紧张素转化酶)是肾素-血管紧张素系统(RAS)的关键酶,催化血管紧张素I转化为血管紧张素II(强效血管收缩剂),并降解缓激肽(血管扩张剂)。
RPH通过与ACE的活性位点结合,竞争性抑制其催化活性,减少血管紧张素II生成,同时减缓缓激肽降解,从而降低血压。
CY5荧光标记
机制研究:通过荧光成像追踪RPH在体内的分布、代谢及与ACE的结合动态,揭示其降压机制。
药物开发:评估RPH的生物利用度、靶向性及与其他药物的协同作用,优化其作为降压肽的潜力。
CY5是一种远红外荧光染料,激发波长为649 nm,发射波长为670 nm,发出深红色荧光。
与CY3等近红外染料相比,CY5的发射波长更长,具有更强的组织穿透力和更低的自发荧光干扰,适合深层组织成像和体内长期追踪。
标记策略:CY5通过其活性基团(如N-羟基琥珀酰亚胺酯)与RPH的N端或侧链氨基共价结合,形成稳定的荧光标记物。
应用与研究价值
碎米副产物的高值化利用
资源优势:碎米是稻米加工过程中的主要副产物,富含蛋白质但利用率低。通过酶解技术从碎米蛋白中提取ACE抑制肽,可实现农业废弃物的资源化利用。
功能性食品开发:RPH作为天然来源的短肽,具有低毒、易吸收的特点,适合作为功能性食品或保健品的成分,用于辅助降压。
降压肽的机制研究
靶向性验证:通过CY5标记,观察RPH在体内的分布是否富集于血管内皮、肾脏等ACE高表达组织,验证其靶向性。
代谢动力学研究:利用荧光成像技术定量分析RPH的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)过程,优化给药方案。
药物递送系统优化
载体结合研究:通过CY5标记,研究RPH与纳米载体(如脂质体、聚合物纳米粒)的结合效率及释放行为,提高其稳定性和靶向性。
透皮或口服吸收研究:评估RPH的跨膜转运或肠道吸收特性,为其制剂开发提供依据。
高血压及相关疾病研究
动物模型验证:在高血压动物模型中,通过CY5信号监测RPH的降压效果及作用时间,评估其作为降压药物的潜力。
联合治疗探索:研究RPH与其他降压药物(如钙通道阻滞剂、ARB类药物)的协同作用机制,为多药联用提供理论支持。
临床前与临床研究
药代动力学研究:CY5标记的短肽可用于定量分析其在体内的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)过程。
疗效评估:通过荧光成像技术实时监测短肽在靶组织中的浓度变化,评估其降压效果。
技术优势与挑战
优势:
天然来源与可持续性:碎米来源的RPH具有成本低、来源广、安全性高的特点,适合大规模生产。
荧光标记技术成熟:CY5标记技术稳定,荧光信号强,适合长期追踪和定量分析。
深层组织成像:CY5的远红外发射波长适合深层组织成像,减少光散射和自发荧光干扰。
挑战:
标记影响活性:需验证CY5标记是否影响RPH的ACE抑制活性及生物利用度。
体内稳定性:短肽在体内易被酶解,需通过结构修饰(如环化、D-氨基酸替换)提高其稳定性。
剂量与疗效关系:需进一步研究RPH的有效剂量范围及其与降压效果的量效关系。
规模化生产:CY5染料价格较高,需优化标记工艺以降低成本,适合大规模生产。
包装形式: 瓶装
规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。
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