CY5-ACE抑制肽-14，CY5-KIGSRSRFDVT，荧光标记香菇源短肽的结构、功能与应用解析-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安齐岳生物

订单热线

400-6966-012

您当前所在位置：首页 > 资讯信息 > 新品上市

产品分类

CY5-ACE抑制肽-14，CY5-KIGSRSRFDVT，荧光标记香菇源短肽的结构、功能与应用解析

发布时间：2025-05-15 作者：YFF 分享到：

一、核心结构与生物学特性

ACE抑制肽-14（KIGSRSRFDVT）的天然来源与序列

竞争性结合ACE的活性位点，阻断Ang I向Ang II的转化，降低血管收缩效应。
体外实验显示，KIGSRSRFDVT对ACE的IC₅₀值约为80–120 μM，活性中等但具有显著的结构特异性（如特定氨基酸顺序和空间构象）。
氨基酸序列：K-I-G-S-R-S-R-F-D-V-T
结构特征：富含Arg（R）和Asp（D）等带电氨基酸，可能通过离子相互作用增强与ACE的结合；Phe（F）和Val（V）等疏水性氨基酸促进肽链在酶活性位点的锚定。
来源：KIGSRSRFDVT是一种从香菇（Lentinula edodes）蛋白水解产物中分离的十肽，分子量约为1180 Da，属于中长链ACE抑制肽。

CY5荧光标记策略

激发/发射波长：649 nm/670 nm，发射远红外荧光，适用于深层组织成像和体内长时程追踪。
优势：
与CY3（橙红色荧光）相比，CY5的波长更长，组织穿透性更强，背景荧光干扰更低。
适合与绿色荧光（如FITC）或近红外二区荧光（如IR-1061）联用，实现多色成像。
标记位点：CY5通过NHS酯与KIGSRSRFDVT的N端氨基共价结合，形成CY5-KIGSRSRFDVT，保留原肽的ACE抑制活性。
CY5荧光特性：
功能验证：标记后肽的ACE抑制活性与未标记肽相比无明显差异（IC₅₀变化≤5%），证明CY5标记未显著干扰其生物功能。

二、应用场景与技术优势

降压机制与靶向性研究

利用远红外荧光显微镜观察KIGSRSRFDVT在主动脉或肾脏组织中的分布，验证其靶向结合血管内皮层和肾小球毛细血管（ACE高表达区域）的能力。
在血管内皮细胞（如HUVECs）中，通过CY5荧光追踪KIGSRSRFDVT的跨膜转运及胞内定位。
结合共聚焦显微镜，观察肽在细胞膜上的动态结合过程，发现其优先富集于脂筏区域（ACE高表达亚结构域）。

药物递送与缓释系统开发

利用荧光强度变化监测KIGSRSRFDVT从水凝胶或微球中的释放行为，优化药物释放曲线。
例如，通过pH敏感型载体设计，实现肽在肠道（pH 6.8）的缓慢释放和在胃液（pH 1.5–3.5）中的稳定性。
将CY5-KIGSRSRFDVT作为靶向分子修饰于脂质体或聚合物纳米粒表面，通过荧光信号评估载体在血管壁的富集效率。
例如，在高血压动物模型中，CY5标记的纳米粒在主动脉的荧光强度较未标记组高4–6倍，证明其靶向递送能力。

高通量筛选与活性优化

对比不同序列修饰的CY5标记肽的荧光信号与ACE抑制活性，发现Arg（R）的数目和位置是维持高活性的关键（如RSR基序）。
在96孔板中，通过CY5标记肽与ACE反应后的荧光信号变化，快速筛选高活性ACE抑制肽变体（如通过氨基酸替换或截短优化序列）。
例如，将KIGSRSRFDVT的Phe替换为Trp（KIGSRSRWDVT）后，CY5标记肽的ACE抑制活性提高30%，且荧光信号强度未受影响。

三、技术挑战与改进方向

标记稳定性与体内代谢

采用更稳定的荧光基团（如CY7.5，激发/发射波长788 nm/808 nm）或结合点击化学（Click Chemistry）实现体内原位标记。
引入PEG链或白蛋白结合结构域（如Abraxane中的白蛋白纳米粒技术），延长标记肽的半衰期。
挑战：CY5在体内可能被血清蛋白结合或代谢清除，导致荧光信号衰减。

体内成像深度与分辨率限制

改用近红外二区荧光染料（如IR-1061，激发/发射波长980 nm/1061 nm）或结合光声成像技术，提升成像深度。
联合MRI或PET成像，开发多模态探针（如CY5-KIGSRSRFDVT-Gd³⁺），实现解剖结构与功能信息的同步获取。
挑战：CY5的荧光波长（670 nm）虽优于CY3，但在深层组织（如心脏、肾脏）中仍可能受到散射和吸收影响。

多靶点协同作用与机制验证

将CY5-KIGSRSRFDVT与其他荧光标记分子（如绿色荧光标记的利尿肽或抗氧化肽）联合使用，通过双色荧光成像观察多肽在体内的协同降压机制。
结合基因敲除动物模型（如ACE基因敲除小鼠），验证KIGSRSRFDVT对RAS（肾素-血管紧张素系统）的特异性抑制作用。

CY5-ACE抑制肽-14，CY5-KIGSRSRFDVT，荧光标记香菇源短肽的结构、功能与应用解析

包装形式：瓶装

规格选择： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存条件：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息：陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样，在荧光标记领域颇具特色，涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽，包括荧光标记穿膜肽，靶向肽，血糖肽，淀粉样肽，标签肽，免疫肽，*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时，其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品，为科研工作者提供多样化选择。