英文名称：CY7-labeled ACE inhibitory peptide-6 (CY7-LKPNM)
中文名称：花菁染料CY7标记的血管紧张素转化酶（ACE）抑制六肽（LKPNM）
肽序：CY7-LKPNM（Leu-Lys-Pro-Asn-Met）

1. LKPNM基础特性与ACE抑制机制

• 序列与来源：

• LKPNM结构：五肽（实际为六肽的截短或标记形式，可能原序列为LKPNMD或类似结构，此处以LKPNM为例分析）。

• 来源：可能来源于食物蛋白（如鱼蛋白、大豆蛋白）的酶解产物，或通过理性设计获得。

• ACE抑制机制：

• 高效性：IC₅₀值可能低于部分已知ACE抑制肽（如IPP、VPP），适合作为降压药物候选。

• 稳定性：短肽结构对胃肠道蛋白酶的降解具有一定抵*力，适合口服给药。

• 关键残基：Pro（脯氨酸）和Asn（天冬酰胺）可能通过空间构象稳定肽与ACE的结合。

• C端修饰：若原序列为LKPNMD，D（天冬氨酸）的负电荷可能增强与ACE正电区域的静电相互作用。

• 竞争性结合：LKPNM通过其C端氨基酸（如Met）与ACE活性位点的Zn²⁺结合口袋特异性结合，阻断血管紧张素I（Ang I）转化为血管紧张素II（Ang II）。

2. CY7-LKPNM的应用场景

• 降压机制研究：

• 在高血压大鼠模型中，通过体内成像技术（如IVIS）监测CY7-LKPNM的靶向分布（如肾脏、血管）及降压效果。

• 示例：CY7-LKPNM在SHR（自发性高血压大鼠）肾脏中的积累量与血压下降幅度的相关性分析。

• 利用共聚焦显微镜观察CY7-LKPNM是否通过内吞作用进入血管内皮细胞，并直接抑制胞内ACE活性。

• 示例：在HUVEC（人脐静脉内皮细胞）中，CY7-LKPNM的荧光信号与ACE抑制剂（如卡托普利）的共定位分析。

• 药物开发：

• 评估CY7-LKPNM与其他降压药物（如ACE抑制剂或ARB类药物）的协同作用。

• 示例：CY7-LKPNM与缬沙坦联合给药后，大鼠血压下降幅度的增强效应。

• 通过CY7标记比较LKPNM类似物（如Pro替换、氨基酸添加）的稳定性、靶向性和生物利用度。

• 示例：CY7-LKPNM与CY7-LKPNMD（若原序列含D）在胃肠道模拟液中的降解速率对比。

• 功能性食品与保健品：

• 通过荧光信号监测CY7-LKPNM在胃肠道中的释放和吸收过程，为开发降压功能性食品（如鱼肽饮料）提供依据。

• 示例：CY7-LKPNM在模拟胃液和小肠液中的释放曲线。

• 临床前研究：

• 观察CY7-LKPNM在组织中的蓄积情况，评估其长期毒性。

• 示例：CY7-LKPNM在肝脏、肾脏中的荧光分布及组织病理学分析。

• 通过荧光强度变化量化CY7-LKPNM的半衰期、清除率等参数。

• 示例：CY7-LKPNM在大鼠血浆中的浓度-时间曲线。

3. CY7-LKPNM的优势与挑战

• 优势：

• 短肽稳定性：LKPNM结构简单，对蛋白酶降解的抵*力优于长肽，适合口服给药。

• 近红外荧光：CY7的信号穿透性强，适合活体深层组织成像。

• 多功能性：可用于机制研究、药物筛选及功能性食品研发。

• 挑战：

• 解决方案：通过化学修饰（如PEG化）或递送系统（如纳米粒）提高靶向性。

• 解决方案：结合LC-MS/MS技术分析CY7-LKPNM的代谢产物。

• 解决方案：优化标记条件（如pH、反应时间），或采用非共价标记技术（如生物素-链霉亲和素系统）。

• 标记效率与活性：CY7标记可能影响LKPNM与ACE的结合亲和力，需通过活性测试验证。

• 体内代谢：尽管LKPNM稳定性较高，但CY7标记可能改变其代谢途径，需进一步研究。

• 靶向性：LKPNM对ACE的特异性结合能力需优化，以减少非靶标效应（如与血浆蛋白结合）。

4. 未来研究方向

• 结构优化：

• 通过氨基酸替换（如Pro→Hyp（羟脯氨酸））或环化修饰，增强LKPNM的ACE抑制活性和稳定性。

• 示例：设计CY7标记的环状LKPNM类似物（如c[LKPNM]），评估其活性变化。

• 递送系统开发：

• 结合纳米载体（如脂质体、聚合物纳米粒）或细胞穿透肽，提高CY7-LKPNM的生物利用度。

• 示例：开发CY7-LKPNM负载的PLGA纳米粒，评估其在体内的靶向分布。

• 多组学分析：

• 通过蛋白质组学和代谢组学，揭示CY7-LKPNM对RAS信号通路的全面调控机制。

• 示例：利用RNA-seq分析CY7-LKPNM处理后血管内皮细胞中ACE相关基因的表达变化。

• 临床转化：

• 开展人体试验，评估CY7-LKPNM的降压效果及安全性，推动其作为功能性食品或药物的商业化。

• 示例：在I期临床试验中，通过CY7荧光成像监测CY7-LKPNM在健康志愿者体内的分布和代谢。

包装形式： 瓶装

规格选择： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存条件： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样，在荧光标记领域颇具特色，涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽，包括荧光标记穿膜肽，靶向肽，血糖肽，淀粉样肽，标签肽，免疫肽，*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时，其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品，为科研工作者提供多样化选择。

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