1. 名称与结构特征

• 化学命名：

• 英文：CY7-labeled ACE Inhibitory Peptide-1 (CY7-DKIHPF)

• 中文：花菁7标记的血管紧张素转化酶（ACE）抑制肽-1（花菁7标记的DKIHPF）

• 分子结构：

• 肽序：DKIHPF（N端标记CY7，C端通常酰胺化修饰为-NH₂，具体需结合合成方案确认）。

• 标记方式：CY7通过琥珀酰亚胺酯（NHS酯）与肽链N端氨基共价结合，形成稳定荧光标记物。

• 分子量：约1,350 Da（CY7约750 Da + DKIHPF约600 Da，酰胺化修饰增加1 Da）。

2. 生物活性与ACE抑制机制

（1）ACE抑制活性

• 作用机制：
  DKIHPF通过与ACE的活性位点（含Zn²⁺的S₁、S₂和S₁'口袋）特异性结合，阻断血管紧张素Ⅰ（Ang I）向血管紧张素Ⅱ（Ang II）的转化，减少Ang II的血管收缩效应，同时抑制醛固酮分泌，降低血压。

• 结构-活性关系（SAR）：

  
  

  氨基酸	位置	功能作用
  D（天冬氨酸）	1	负电荷羧基与ACE的S₁口袋（含Arg残基）形成盐桥，增强结合亲和力。
  K（赖氨酸）	2	侧链氨基与ACE的S₂口袋（疏水/极性环境）形成氢键或静电相互作用。
  I（异亮氨酸）	3	疏水侧链插入ACE的S₁'口袋，稳定肽-酶复合物。
  H（组氨酸）	4	咪唑基团可与Zn²⁺配位或参与氢键网络，提升抑制活性。
  P（脯氨酸）	5	刚性环状结构限制肽链构象，促进与ACE的特异性结合。
  F（苯丙氨酸）	6	芳香环与ACE的疏水口袋结合，增强抑制效力。

  
  

• 活性数据：

• IC₅₀值：实验测得DKIHPF的ACE抑制IC₅₀为8.2±1.5 μM（优于部分天然ACE抑制肽，如Ile-Pro-Pro的5.2 μM但接近GVVPHN的12.5 μM，需结合标记后活性变化评估）。

• 抑制类型：竞争性抑制（Lineweaver-Burk双倒数图验证）。

（2）标记对活性的影响

• CY7标记的潜在影响：

• 空间位阻：CY7分子较大（约1.5 nm × 0.8 nm），可能部分遮挡肽与ACE的结合位点。

• 电荷干扰：CY7带负电（pKa≈6.5），可能影响肽与ACE的静电相互作用。

• 优化策略：

• 短连接臂：采用柔性短链（如6-氨基己酸）连接CY7与肽链，减少空间位阻。

• 活性验证：标记后IC₅₀变化需控制在<30%（目标：从8.2 μM升至≤10.7 μM）。

3. CY7荧光标记的技术优势与应用场景

（1）CY7的光学特性

• 激发/发射波长：750 nm（激发）/773 nm（发射），属于近红外二区（NIR-II），具有以下优势：

• 组织穿透深：可穿透皮肤和肌肉组织（深度达1-2 cm），适合活体深层成像。

• 背景荧光低：生物组织自发荧光在NIR-II区极弱，信噪比高。

• 光稳定性强：比CY5（NIR-I区）更适合长时间成像实验。

（2）应用场景与实验方法

包装形式： 瓶装

规格选择： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存条件： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样，在荧光标记领域颇具特色，涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽，包括荧光标记穿膜肽，靶向肽，血糖肽，淀粉样肽，标签肽，免疫肽，*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时，其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品，为科研工作者提供多样化选择。

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