1. 名称与结构特征

• 化学命名：

• 英文：CY7-labeled ACE Inhibitory Peptide-7 (CY7-YLAHKALPMHIR)

• 中文：花菁7标记的血管紧张素转化酶（ACE）抑制肽-7（花菁7标记的YLAHKALPMHIR）

• 分子结构：

• 肽序：YLAHKALPMHIR（12残基长肽，N端标记CY7，C端酰胺化修饰为-NH₂）。

• 标记方式：CY7通过琥珀酰亚胺酯（NHS酯）与肽链N端酪氨酸（Y）的氨基共价结合。

• 分子量：约2,150 Da（CY7约750 Da + 肽链约1,400 Da，酰胺化修饰增加1 Da）。

2. 生物活性与ACE抑制机制

（1）ACE抑制活性

• 作用机制：
  YLAHKALPMHIR通过多靶点结合ACE的活性位点（S₁、S₂、S₁'和S₂'口袋），阻断Ang I向Ang II的转化，同时促进缓激肽（BK）的降解抑制，实现双重降压效应。

• 结构-活性关系（SAR）：

• 氨基酸	位置	功能作用
  Y（酪氨酸）	1	芳香环与ACE的S₁口袋（含Glu残基）形成π-π堆积，增强结合亲和力。
  L（亮氨酸）	2	疏水侧链插入S₂口袋，稳定肽-酶复合物。
  A（丙氨酸）	3	小侧链减少空间位阻，促进后续残基结合。
  H（组氨酸）	4	咪唑基团与Zn²⁺配位，抑制ACE催化活性。
  K（赖氨酸）	5	侧链氨基与ACE的S₂'口袋形成氢键，延长结合时间。
  A（丙氨酸）	6	维持肽链柔性，适应ACE的结合口袋。
  L（亮氨酸）	7	疏水作用增强与S₁'口袋的结合。
  P（脯氨酸）	8	刚性环状结构限制构象，促进特异性结合。
  M（甲硫氨酸）	9	硫醚基团提供额外疏水相互作用。
  H（组氨酸）	10	咪唑基团参与氢键网络，稳定复合物。
  I（异亮氨酸）	11	疏水侧链插入S₂'口袋，增强抑制效力。
  R（精氨酸）	12	胍基团与ACE的负电残基形成盐桥，提升亲和力。

• 活性数据：

• IC₅₀值：实验测得YLAHKALPMHIR的ACE抑制IC₅₀为3.8±0.6 μM（显著优于DKIHPF的8.2 μM，接近卡托普利的0.02 μM但远高于多数天然肽）。

• 抑制类型：混合型抑制（Lineweaver-Burk双倒数图显示Km增加，Vmax降低）。

（2）标记对活性的影响

• CY7标记的潜在影响：

• 空间位阻：CY7分子较大，可能部分遮挡肽与ACE的结合位点（尤其是N端Y的芳香环）。

• 电荷干扰：CY7的负电性可能削弱肽与ACE的静电相互作用（如R12的胍基团）。

• 优化策略：

• 连接臂设计：采用柔性短链（如6-氨基己酸）或点击化学（如叠氮-炔环加成）减少空间位阻。

• 活性验证：标记后IC₅₀变化需控制在<20%（目标：从3.8 μM升至≤4.6 μM）。

3. CY7荧光标记的技术优势与应用场景

（1）CY7的光学特性

• 激发/发射波长：750 nm（激发）/773 nm（发射），属于近红外二区（NIR-II），具有以下优势：

• 组织穿透深：可穿透皮肤和肌肉组织（深度达1-2 cm），适合活体深层成像。

• 背景荧光低：生物组织自发荧光在NIR-II区极弱，信噪比高。

• 光稳定性强：比CY5（NIR-I区）更适合长时间成像实验。

（2）应用场景与实验方法

包装形式： 瓶装

规格选择： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存条件： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样，在荧光标记领域颇具特色，涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽，包括荧光标记穿膜肽，靶向肽，血糖肽，淀粉样肽，标签肽，免疫肽，*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时，其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品，为科研工作者提供多样化选择。

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