一、核心结构与生物学背景

1. ACE抑制肽-4（IPP）的天然特性

• IPP通过竞争性结合ACE的活性位点，阻断Ang I向Ang II的转化，从而降低血管收缩效应和血压。

• 其活性可能与Pro-Pro二肽的β-转角结构相关，该结构能高效适配ACE的疏水口袋，增强结合亲和力。

• 来源与序列：IPP（Ile-Pro-Pro）是一种源自乳蛋白（如酪蛋白）的三肽，分子量约为300 Da，属于短链ACE抑制肽。

• 降压活性：体外实验显示，IPP对ACE的IC₅₀值约为15–25 μM，活性显著高于大多数长链ACE抑制肽，且无显著细胞毒性或副作用。

二、应用场景与技术优势

1. 降压机制与靶向性研究

• 利用NIR-II荧光显微镜观察IPP在主动脉或肾脏组织中的分布，验证其靶向结合血管内皮层和肾小球毛细血管（ACE高表达区域）的能力。

• 例如，在高血压小鼠模型中，CY7-IPP在主动脉的荧光信号强度显著高于周围组织，证明其靶向性。

• 在血管内皮细胞（如HUVECs）中，通过CY7荧光追踪IPP的跨膜转运及胞内定位。

• 结合共聚焦显微镜或NIR-II荧光显微镜，观察IPP在细胞膜上的动态结合过程，发现其优先富集于脂筏区域（ACE高表达亚结构域）。

2. 药物递送与缓释系统开发

• 利用荧光强度变化监测IPP从水凝胶或微球中的释放行为，优化药物释放曲线。

• 例如，通过pH敏感型载体设计，实现IPP在肠道（pH 6.8）的缓慢释放和在胃液（pH 1.5–3.5）中的稳定性。

• 将CY7-IPP作为靶向分子修饰于脂质体或聚合物纳米粒表面，通过荧光信号评估载体在血管壁的富集效率。

• 例如，在高血压动物模型中，CY7标记的纳米粒在主动脉的荧光强度较未标记组高5–8倍，证明其靶向递送能力。

3. 高通量筛选与活性优化

• 对比不同序列修饰的CY7标记肽的荧光信号与ACE抑制活性，发现Pro-Pro二肽的β-转角结构是维持高活性的关键。

• 在96孔板中，通过CY7标记肽与ACE反应后的荧光信号变化，快速筛选高活性ACE抑制肽变体（如通过氨基酸替换或环化修饰序列）。

• 例如，将IPP的Ile替换为Leu（LPP）后，CY7-LPP的ACE抑制活性提高15%，且荧光信号强度未受影响。

三、技术挑战与改进方向

1. 标记稳定性与体内代谢

• 采用更稳定的荧光基团（如CY7.5，激发/发射波长788 nm/808 nm）或结合点击化学（Click Chemistry）实现体内原位标记。

• 引入PEG链或白蛋白结合结构域（如Abraxane中的白蛋白纳米粒技术），延长标记肽的半衰期。

• 挑战：CY7在体内可能被血清蛋白结合或代谢清除，导致荧光信号衰减。

2. 体内成像深度与分辨率限制

• 改用更长波长的NIR-II荧光染料（如IR-1061，激发/发射波长980 nm/1061 nm）或结合光声成像技术，提升成像深度。

• 联合MRI或PET成像，开发多模态探针（如CY7-IPP-Gd³⁺），实现解剖结构与功能信息的同步获取。

• 挑战：CY7的荧光波长（770 nm）在深层组织中仍可能受到散射和吸收影响。

3. 多靶点协同作用与机制验证

• 将CY7-IPP与其他荧光标记分子（如绿色荧光标记的利尿肽或抗氧化肽）联合使用，通过双色荧光成像观察多肽在体内的协同降压机制。

• 结合基因敲除动物模型（如ACE基因敲除小鼠），验证IPP对RAS（肾素-血管紧张素系统）的特异性抑制作用。

包装形式： 瓶装

规格选择： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存条件： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样，在荧光标记领域颇具特色，涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽，包括荧光标记穿膜肽，靶向肽，血糖肽，淀粉样肽，标签肽，免疫肽，*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时，其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品，为科研工作者提供多样化选择。

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