ICG-ACE抑制肽-1，ICG-DKIHPF，荧光标记降压肽的深度解析与应用潜力-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安齐岳生物

氨基酸	位置	功能作用
D（天冬氨酸）	1	负电羧基与ACE的S₁口袋（含正电残基）形成盐桥，增强结合亲和力。
K（赖氨酸）	2	侧链氨基与ACE的S₂口袋形成氢键，稳定肽-酶复合物。
I（异亮氨酸）	3	疏水侧链插入S₁'口袋，促进结合。
H（组氨酸）	4	咪唑基团与Zn²⁺配位，抑制ACE催化活性。
P（脯氨酸）	5	刚性环状结构限制构象，增强特异性结合。
F（苯丙氨酸）	6	芳香环与ACE的疏水口袋形成π-π堆积，提升抑制效力。

活性数据：

IC₅₀值：实验测得DKIHPF的ACE抑制IC₅₀为8.2±1.5 μM（显著低于YLAHKALPMHIR的3.8 μM，但高于卡托普利的0.02 μM）。
抑制类型：竞争性抑制（Lineweaver-Burk双倒数图显示Km增加，Vmax不变）。

（2）标记对活性的影响

ICG标记的潜在影响：

空间位阻：ICG分子较大，可能部分遮挡肽与ACE的结合位点（尤其是N端D的羧基）。
电荷干扰：ICG的负电性可能削弱肽与ACE的静电相互作用（如K2的氨基）。

优化策略：

连接臂设计：采用柔性短链（如6-氨基己酸）或点击化学（如叠氮-炔环加成）减少空间位阻。
活性验证：标记后IC₅₀变化需控制在<20%（目标：从8.2 μM升至≤9.8 μM）。

3. ICG荧光标记的技术优势与应用场景

（1）ICG的光学特性

激发/发射波长：780 nm（激发）/820 nm（发射），属于近红外一区（NIR-I），具有以下优势：

临床适用性：ICG是FDA批准的染料，安全性高，已用于眼科血管造影和肝脏功能评估。
组织穿透：可穿透皮肤和浅层组织（深度约5-10 mm），适合体表或浅层器官成像。
成本效益：ICG价格低于CY7，适合大规模应用。

（2）应用场景与实验方法

研究方向	实验方法	研究价值
体内分布研究	近红外荧光成像系统（如Pearl Impulse）	追踪ICG-DKIHPF在血管、肾脏等靶器官的富集，评估靶向性。
药物递送优化	纳米载体（如脂质体、聚合物胶束）	研究ICG-DKIHPF的包载效率、释放动力学及靶向递送效果。
机制解析	共聚焦显微镜、流式细胞术	观察ICG-DKIHPF与ACE的共定位及细胞摄取途径（如内吞或膜结合）。
药效学评价	高血压动物模型（如SHR大鼠）	通过血压监测和荧光信号强度变化，评估降压效果及剂量依赖性。
安全性评估	组织病理学、血液生化指标检测	监测ICG-DKIHPF对肝、肾等器官的潜在毒性（如肝酶升高或肾小管损伤）。

包装形式：瓶装

规格选择： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存条件：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息：陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样，在荧光标记领域颇具特色，涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽，包括荧光标记穿膜肽，靶向肽，血糖肽，淀粉样肽，标签肽，免疫肽，*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时，其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品，为科研工作者提供多样化选择。