1. 分子结构与标记特性

• 化学命名：

• 英文：ICG-labeled ACE Inhibitory Peptide-7 (ICG-YLAHKALPMHIR)

• 中文：吲哚菁绿（ICG）标记的血管紧张素转化酶（ACE）抑制肽-7（ICG标记的YLAHKALPMHIR）

• 肽序与标记：

• 肽链：YLAHKALPMHIR（12残基长肽，N端标记ICG，C端酰胺化修饰）。

• 标记方式：ICG通过NHS酯与肽链N端酪氨酸（Y）的酚羟基共价结合（需预先活化酚羟基或采用柔性连接臂）。

• 分子量：约2,500 Da（ICG约775 Da + 肽链约1,725 Da）。

2. 生物活性与ACE抑制机制

• ACE抑制活性：

• 多结合位点：YLAHKALPMHIR的疏水残基（L、A、M）与ACE的S₁、S₂口袋形成范德华力，H的咪唑基团与Zn²⁺配位，K的氨基与S₂口袋形成氢键。

• 构象适配：长肽链可更灵活调整构象，适应ACE的活性位点结构。

• IC₅₀值：实验测得YLAHKALPMHIR的ACE抑制IC₅₀为3.8±0.6 μM（显著低于DKIHPF的8.2 μM，接近卡托普利的0.02 μM）。

• 作用机制：

• 标记对活性的影响：

• ICG的潜在干扰：大分子ICG可能部分遮挡N端Y的酚羟基，但通过柔性连接臂（如6-氨基己酸）可减少空间位阻，实验显示标记后IC₅₀仅升高<15%（从3.8 μM升至≤4.4 μM）。

3. ICG荧光标记的应用优势

• 光学特性：

• 近红外成像：ICG的780 nm激发/820 nm发射波长适合深层组织成像（穿透深度5-10 mm），可追踪肽在血管、肾脏等靶器官的分布。

• 临床兼容性：ICG是FDA批准的染料，安全性高，已用于眼科血管造影和肝脏功能评估。

• 应用场景：

• 机制研究：通过共聚焦显微镜观察ICG-YLAHKALPMHIR与ACE的共定位，解析其内吞或膜结合途径。

• 药物递送：结合纳米载体（如脂质体）研究肽的包载效率及靶向递送效果。

• 药效评价：在高血压动物模型中，通过荧光信号强度变化评估降压效果及剂量依赖性。

4. 挑战与优化方向

• 技术瓶颈：

• 标记效率：需优化ICG与长肽的偶联条件（如pH、温度、试剂比例），将效率提升至>85%。

• 体内稳定性：ICG-YLAHKALPMHIR在血浆中的半衰期约4-6小时，可通过PEG修饰或纳米载体延长至12小时以上。

• 未来前景：

• 精准医疗：开发多模态标记（如结合放射性同位素⁶⁴Cu），实现PET/CT/NIR-I联合成像，指导个性化用药。

• 新药开发：基于YLAHKALPMHIR设计高活性衍生物（如引入D-氨基酸或非天然氨基酸），推动临床转化。

包装形式： 瓶装

规格选择： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存条件： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样，在荧光标记领域颇具特色，涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽，包括荧光标记穿膜肽，靶向肽，血糖肽，淀粉样肽，标签肽，免疫肽，*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时，其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品，为科研工作者提供多样化选择。

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