一、核心结构与生物学特性

1. ACE抑制肽-10（VPFRP）的天然来源与序列

• VPFRP通过竞争性结合ACE的活性位点，阻断Ang I向Ang II的转化，从而降低血管收缩效应。体外实验显示，其对ACE的IC₅₀值约为50–80 μM，活性中等但具有显著的结构特异性（如Pro-Arg基序）。

• 氨基酸序列：Val-Pro-Phe-Arg-Pro（V-P-F-R-P）。

• 结构特征：

• Pro（P）重复出现：Pro的刚性结构可能增强肽链的稳定性，形成β-转角结构，适配ACE的疏水口袋。

• Arg（R）和Phe（F）：Arg带正电荷，可与ACE的负电性区域（如Zn²⁺结合口袋附近）发生静电相互作用；Phe的疏水性促进肽链在酶活性位点的锚定。

• 来源：VPFRP是一种从大米（Oryza sativa）蛋白水解产物中分离的五肽，分子量约为570 Da，属于短链ACE抑制肽。

2. ICG荧光标记策略

• 激发/发射波长：780 nm/820 nm，发射近红外一区（NIR-I）荧光，适用于深层组织成像（穿透深度约1–2 cm）。

• 优势：ICG临床安全性高（FDA批准用于人体），光稳定性强，且成本低廉，适合向临床转化。

• 标记位点：ICG（吲哚菁绿）通过NHS酯与VPFRP的N端氨基共价结合，形成ICG-VPFRP，保留原肽的ACE抑制活性。

二、应用场景与技术优势

1. 降压机制与靶向性研究

• 细胞实验：在血管内皮细胞（如HUVECs）中，通过ICG荧光追踪VPFRP的跨膜转运及胞内定位，发现其优先富集于脂筏区域（ACE高表达亚结构域）。

• 组织成像：在高血压小鼠模型中，ICG-VPFRP在主动脉的荧光信号强度显著高于周围组织，证明其靶向结合血管内皮层的能力。

2. 药物递送与缓释系统开发

• 纳米载体修饰：将ICG-VPFRP作为靶向分子修饰于脂质体表面，通过荧光信号评估载体在血管壁的富集效率，较未标记组提高3–5倍。

• 缓释研究：利用荧光强度变化监测VPFRP从水凝胶中的释放行为，优化pH敏感型载体设计，实现其在肠道（pH 6.8）的缓慢释放。

3. 临床转化潜力

• 动态监测：在高血压患者中，通过皮下注射ICG-VPFRP，结合NIR-I荧光成像系统，实时监测肽在靶器官的分布与滞留时间，指导个性化剂量调整。

三、技术挑战与改进方向

• 挑战：ICG在体内易被肝脏快速清除（半衰期约3–4分钟），导致荧光信号衰减。

• 改进：引入PEG链或白蛋白结合结构域（如ICG-PEG-VPFRP），延长标记肽的半衰期；或结合光声成像技术，提升成像深度与分辨率。

包装形式： 瓶装

规格选择： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存条件： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样，在荧光标记领域颇具特色，涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽，包括荧光标记穿膜肽，靶向肽，血糖肽，淀粉样肽，标签肽，免疫肽，*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时，其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品，为科研工作者提供多样化选择。

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