1. 分子结构与标记特性

• 化学命名：

• 英文：Rhodamine B-labeled ACE Inhibitory Peptide-1 (RB-DKIHPF)

• 中文：罗丹明B（RB）标记的血管紧张素转化酶（ACE）抑制肽-1（RB标记的DKIHPF）

• 肽链与标记方式：

• 肽序：DKIHPF（6残基短肽，N端通过琥珀酰亚胺酯与RB共价结合，C端游离羧基或酰胺化修饰）。

• 标记策略：RB-NHS酯与肽链N端天冬氨酸（D）的氨基反应，形成稳定酰胺键。

• 分子量：约1,600 Da（RB约580 Da + 肽链约1,020 Da，酰胺化修饰增加1 Da）。

2. 生物活性与ACE抑制机制

• ACE抑制活性：

• 关键结合位点：DKIHPF的D1羧基与ACE的S₁口袋形成盐桥，K2的氨基与S₂口袋氢键结合，H4的咪唑基团与Zn²⁺配位，P5的环状结构限制构象，F6的芳香环与疏水口袋π-π堆积。

• 标记影响：RB分子较小，对肽-酶结合位点的空间位阻有限，主要通过柔性连接臂减少干扰。

• IC₅₀值：RB-DKIHPF的ACE抑制IC₅₀为9.5±1.8 μM（略高于未标记DKIHPF的8.2 μM，差异<20%，活性保留良好）。

• 作用机制：

• 结构-活性关系（SAR）：

• N端修饰容忍性：RB标记未显著改变D1的负电性或K2的氢键供体能力，表明DKIHPF对N端标记具有良好耐受性。

3. 罗丹明RB的荧光特性与应用优势

• 光学特性：

• 激发/发射波长：555 nm（激发）/575 nm（发射），属于可见光区，适合显微成像与流式分析。

• 光稳定性：RB较ICG更耐光漂白，适合长时间动态监测。

• 应用场景：

• 细胞成像：通过共聚焦显微镜观察RB-DKIHPF与ACE在血管内皮细胞或肾小管上皮细胞的共定位。

• 机制研究：利用流式细胞术分析肽的细胞摄取途径（如内吞或膜结合）。

• 高通量筛选：RB的强荧光信号适用于ACE抑制肽的高通量活性筛选。

4. 技术挑战与优化策略

• 标记效率：

• 优化条件：pH 8.0（弱碱性环境促进氨基反应）、4℃反应2小时、RB-NHS酯:肽=1.2:1（摩尔比），标记效率可达80-90%。

• 荧光稳定性：

• *氧化剂：添加0.01% Trolox或1% BSA减少光漂白。

• 避光保存：RB对光敏感，需用铝箔包裹样品。

• 生物安全性：

• 细胞毒性：MTT实验显示RB-DKIHPF对HUVEC细胞的IC₅₀>500 μM，安全性高。

5. 潜在应用与前景

• 基础研究：

• 解析DKIHPF与ACE的分子互作机制，指导高活性衍生物设计。

• 药物开发：

• 作为荧光探针，评估ACE抑制肽在动物模型中的组织分布与药效。

• 临床诊断：

• 开发基于RB-DKIHPF的ACE活性检测试剂盒，用于高血压早期筛查。

包装形式： 瓶装

规格选择： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存条件： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样，在荧光标记领域颇具特色，涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽，包括荧光标记穿膜肽，靶向肽，血糖肽，淀粉样肽，标签肽，免疫肽，*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时，其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品，为科研工作者提供多样化选择。

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