英文名称:Rhodamine B-labeled ACE Inhibitory Peptide-3 (RB-FFVAPFPEVFGK)
中文名称:罗丹明RB标记的血管紧张素转化酶(ACE)抑制三肽衍生物(实际为十二肽)
肽序:FFVAPFPEVFGK(基于天然或设计ACE抑制肽的荧光标记版本)
来源:可能来源于食物蛋白酶解产物或人工设计的ACE抑制肽序列
类别:荧光标记降压肽
1. 序列分析与ACE抑制机制
序列结构:
Phe-Pro(FP):常见于ACE抑制肽中,Pro的刚性结构可能增强与ACE活性位点的结合。
Phe-Xaa-Pro(FXP):如FFV中的FVP片段,可能通过疏水相互作用与ACE的S₁和S₂口袋结合。
C端Lys(K):带正电荷的Lys可能与ACE的负电区域(如Zn²⁺结合口袋附近)产生静电相互作用,增强抑制活性。
FFVAPFPEVFGK为十二肽,可能包含ACE抑制的关键氨基酸残基(如Pro、Phe、Val等疏水性氨基酸,以及末端碱性氨基酸如Lys)。
ACE抑制机制:
Pro的重要性:Pro的环状结构限制肽链构象,可能提高与ACE的结合特异性。
C端修饰:Lys的引入可能增强肽与ACE的结合亲和力,但需验证标记RB后是否影响活性。
竞争性结合:RB-FFVAPFPEVFGK通过其疏水性残基(如Phe、Val)和Pro与ACE的活性位点结合,阻止血管紧张素I(Ang I)转化为血管紧张素II(Ang II)。
2. RB-FFVAPFPEVFGK的优势与挑战
优势:
可视化功能:RB荧光标记使ACE抑制肽的体内外行为可追踪,适合机制研究和药物开发。
高灵敏度:RB的荧光信号强,适合低浓度肽的检测。
挑战:
解决方案:采用过量RB或延长反应时间提高标记率。
解决方案:设计对照实验,比较RB-FFVAPFPEVFGK与未标记肽的IC₅₀值。
活性影响:RB标记可能改变肽的构象或电荷分布,需通过实验验证其ACE抑制活性是否保留。
标记效率:Lys的氨基可能与RB的NHS酯发生竞争反应,需优化标记条件(如pH、反应时间)。
体内代谢:RB标记可能影响肽的代谢途径,需结合LC-MS/MS分析代谢产物。
3. 未来研究方向
结构优化:
通过氨基酸替换(如Pro→Hyp)或环化修饰,增强RB-FFVAPFPEVFGK的ACE抑制活性和稳定性。
递送系统开发:
结合纳米载体(如脂质体、聚合物纳米粒)或细胞穿透肽,提高RB-FFVAPFPEVFGK的生物利用度。
临床前研究:
在高血压动物模型中,评估RB-FFVAPFPEVFGK的降压效果及安全性,推动其作为功能性食品或药物的研发。
包装形式: 瓶装
规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。
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