一、基本信息与结构组成
化学标识:罗丹明RB-ACE抑制肽-2(肽段为YQQPVL,简称RB-YQQPVL),是通过化学偶联方法将罗丹明RB(Rhodamine B)荧光染料与血管紧张素转化酶(ACE)抑制肽YQQPVL结合形成的复合物。
结构特性:
罗丹明RB:属于氧杂蒽类荧光染料,具有大共轭体系,其激发波长通常在550 - 570nm左右,发射波长在580 - 600nm,发出红色荧光。这种荧光特性使其在可见光范围内易于检测,且荧光强度较高,有利于在低浓度下实现信号的有效捕获。
ACE抑制肽YQQPVL:由酪氨酸(Y)、谷氨酰胺(Q)、脯氨酸(P)、缬氨酸(V)、亮氨酸(L)五种氨基酸组成,特定的氨基酸序列赋予了它抑制ACE活性的能力。
二、ACE抑制肽YQQPVL的降压机制
ACE在血压调节中的关键作用:ACE是肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统(RAAS)中的关键酶,它能将无活性的血管紧张素Ⅰ转化为强效的血管收缩剂血管紧张素Ⅱ。血管紧张素Ⅱ会收缩外周血管,增加外周血管阻力,同时促进醛固酮分泌,导致水钠潴留,进而引起血压升高。
YQQPVL的抑制原理:YQQPVL能够与ACE的活性位点特异性结合,这种结合可能通过占据ACE催化反应所需的空间,或者改变ACE的构象,从而阻止血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化,减少血管紧张素Ⅱ的生成,达到降低血压的目的。
三、罗丹明RB标记的优势
可视化研究:利用荧光显微镜、共聚焦显微镜等设备,可直观观察RB-YQQPVL在细胞、组织或生物体内的分布、定位及动态变化。例如,在血管内皮细胞培养实验中,能清晰看到该标记肽段是否进入细胞以及在细胞内的分布情况,有助于深入了解其与细胞内分子的相互作用机制。
定量分析:通过对荧光信号的定量分析,可准确测定RB-YQQPVL的含量、结合亲和力及代谢速率等参数,为研究其药代动力学性质和生物活性提供重要依据。
四、研究与应用方向
降压机制深入研究:
细胞水平:研究RB-YQQPVL与血管内皮细胞、平滑肌细胞等与血压调节相关细胞的相互作用,观察其对细胞内信号通路(如MAPK信号通路、PI3K - Akt信号通路等)的影响,揭示其降压的细胞内信号转导机制。
分子水平:采用表面等离子共振(SPR)、等温滴定量热法(ITC)等技术,研究RB-YQQPVL与ACE的结合亲和力、结合位点及结合动力学参数,结合分子对接模拟技术预测其结合模式,为优化肽段结构提供理论支持。
药物研发:
先导化合物优化:以RB-YQQPVL为先导化合物,对其氨基酸序列进行修饰和改造,筛选出具有更高ACE抑制活性和更好药代动力学性质的衍生物,并利用荧光标记实时监测衍生物在体内的行为。
药物递送系统研究:将RB-YQQPVL与纳米粒、脂质体等药物递送载体结合,研究其在体内的靶向递送效率,通过荧光成像技术观察标记的递送系统在体内的分布和释放情况。
五、面临的挑战与解决策略
挑战:荧光标记可能改变YQQPVL的空间结构,影响其与ACE的结合能力和生物活性;生物组织对可见光的吸收和散射可能干扰荧光信号的检测。
解决策略:优化标记条件,如调整反应时间、温度、pH值及染料与肽段的摩尔比,选择合适的标记位点;采用多光子显微镜、超分辨率显微镜等先进成像技术,结合图像处理和数据分析算法,提高荧光信号的检测灵敏度和特异性。
包装形式: 瓶装
规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。
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