基本信息
英文名称:Rhodamine B-labeled ACE Inhibitory Peptide-9 (RB-SKVYPFPGPI)
中文名称:罗丹明B标记的血管紧张素转化酶(ACE)抑制肽-9
肽序:SKVYPFPGPI(丝氨酸-赖氨酸-缬氨酸-酪氨酸-脯氨酸-苯丙氨酸-脯氨酸-甘氨酸-脯氨酸-异亮氨酸)
荧光染料:罗丹明B(Rhodamine B, RB)
功能定位:结合ACE抑制活性和可见光荧光成像能力的双功能分子,用于降压肽的体外及浅层组织研究、机制验证及药物筛选。
结构与功能解析
ACE抑制肽-9(SKVYPFPGPI)
疏水性与芳香族氨基酸:缬氨酸(V)、苯丙氨酸(F)、异亮氨酸(I)提供疏水相互作用,酪氨酸(Y)的苯环可能参与π-π堆积,增强与ACE的结合。
脯氨酸富集:三个脯氨酸(P)残基赋予肽链刚性,可能优化其与ACE的结合构象。
赖氨酸(K)的修饰位点:N端或侧链氨基可与RB共价结合,同时保留ACE抑制活性。
作用机制:通过竞争性抑制ACE的活性位点,减少血管紧张素II生成并延缓缓激肽降解,从而降低血压。
罗丹明B荧光标记
激发/发射波长:激发波长约550 nm,发射波长约575 nm,属于可见光范围(橙红色荧光)。
光稳定性:罗丹明B具有较高的光稳定性,适合长时间成像,但光漂白速度较ICG等NIR染料更快。
组织穿透力:可见光波长短,组织散射和吸收较强,适合体外实验或浅层组织(如皮肤、黏膜)成像。
自发荧光干扰:生物组织中存在内源性荧光物质(如NADH、FAD),可能产生背景干扰,需优化成像条件。
标记策略:罗丹明B的羧基通过活化剂(如EDC/NHS)与SKVYPFPGPI的赖氨酸侧链氨基形成稳定的酰胺键,实现荧光标记。
应用与研究价值
降压肽的机制研究
体外结合实验:通过荧光显微镜或流式细胞术,观察RB-SKVYPFPGPI与ACE的体外结合能力。
竞争性抑制验证:利用荧光偏振技术,定量分析短肽与ACE的结合亲和力及竞争性抑制效果。
药物筛选与优化
高通量筛选:在96孔板或384孔板中,通过荧光信号快速筛选具有高ACE抑制活性的短肽变体。
构效关系研究:通过修饰SKVYPFPGPI的氨基酸序列,利用RB荧光标记监测活性变化,优化肽链结构。
浅层组织成像
皮肤或黏膜给药研究:在动物模型中,通过RB荧光信号监测SKVYPFPGPI的局部渗透及分布情况。
伤口愈合或炎症模型:观察短肽在浅层组织中的靶向性及对ACE活性的调控作用。
与ICG标记肽的比较
特性 | RB-SKVYPFPGPI | ICG-SKVYPFPGPI |
---|---|---|
荧光染料 | 罗丹明B(RB) | 吲哚菁绿(ICG) |
激发/发射波长(nm) | 550/575 | 780/820 |
组织穿透力 | 弱(可见光) | 强(NIR) |
自发荧光干扰 | 高 | 极低 |
临床兼容性 | 仅限研究 | FDA批准,临床潜力高 |
稳定性 | 光漂白敏感 | 较稳定,但易被肝脏代谢 |
适用研究 | 体外实验、浅层组织成像 | 深层组织成像、临床前研究 |
包装形式: 瓶装
规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。
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