中文名称：生物素-他泽司他

英文名称：Biotin-Tazemetostat

分子特性与作用机制解析

1. 基础组分功能互补

• 他泽司他（Tazemetostat）：作为首个获批的EZH2（组蛋白甲基转移酶）特异性抑制剂，通过抑制EZH2过表达或突变导致的表观遗传异常，调控肿瘤相关基因（如抑癌基因）的转录沉默，在淋巴瘤（如滤泡性淋巴瘤、上皮样肉瘤）及实体瘤中展现出*增殖和促凋亡作用。

• 生物素（Biotin）：高亲和力结合链霉亲和素/亲和素（Kd≈10⁻¹⁵ M），可通过生物素-亲和素系统实现靶向递送。此外，生物素作为维生素B₇，可降低分子免疫原性，并增强细胞摄取效率。

2. 靶向递送策略

• 主动靶向：通过生物素与肿瘤细胞表面高表达的生物素受体（如钠依赖性维生素C转运体SLC5A6、CD320受体）结合，将药物富集于肿瘤组织，减少对正常细胞的非特异性损伤。

• 纳米载体协同：可进一步将Biotin-Tazemetostat与生物素化纳米颗粒（如脂质体、聚合物胶束）结合，通过EPR效应（增强渗透与滞留）实现双重靶向，提升肿瘤内药物浓度。

3. 药效增强与机制创新

• 表观调控协同：EZH2抑制剂通过解除组蛋白H3K27me3修饰，激活抑癌基因表达；而生物素可能通过调节染色质可及性或招募转录因子，间接增强表观遗传调控效果。

• 耐药性突破：肿瘤细胞可能通过上调EZH2旁路信号（如PI3K/AKT）或表观遗传冗余机制产生耐药，生物素-他泽司他通过靶向递送可维持局部高浓度药物，抑制耐药亚群存活。

应用前景与挑战

1. 临床适应症拓展

• 血液肿瘤：滤泡性淋巴瘤（FL）、弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）中EZH2突变率较高，靶向递送可提升药物响应率。

• 实体瘤：肉瘤（如上皮样肉瘤）、前列腺癌等存在EZH2过表达，联合免疫检查点抑制剂（如PD-1*体）可能增强*肿瘤免疫应答。

2. 技术瓶颈与优化方向

• 生物素受体异质性：不同肿瘤细胞表面受体表达差异大，需开发多靶点生物素化探针（如生物素-叶酸偶联物）以扩大适用范围。

• 药物释放控制：需设计pH/酶响应型连接键，确保药物在肿瘤微环境（低pH、高蛋白酶活性）中精准释放。

• 安全性评估：长期高剂量生物素可能干扰实验室检测（如甲状腺功能、维生素代谢），需建立特异性生物标志物监测体系。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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