中文名称：生物素-紫杉醇

英文名称：Biotin-Paclitaxel

分子设计与机制解析

1. 基础组分功能互补

• 紫杉醇（Paclitaxel）：
  作为经典微管蛋白稳定剂，通过促进微管聚合、抑制其解聚，将细胞周期阻滞于G2/M期，诱导肿瘤细胞凋亡。然而，其水溶性差、缺乏靶向性，易导致全身毒性（如骨髓抑制、神经毒性）。

• 生物素（Biotin）：
  通过与肿瘤细胞表面高表达的生物素受体（如钠依赖性维生素C转运体SLC5A6、CD320受体）特异性结合，实现靶向递送。此外，生物素可提高药物的水溶性及稳定性，降低免疫原性。

2. 靶向递送策略

• 受体介导的内吞作用：
  生物素与肿瘤细胞表面受体结合后，通过内吞途径进入细胞，随后在溶酶体中释放紫杉醇，直接作用于胞质微管系统。

• 纳米载体协同递送：
  可将Biotin-Paclitaxel与生物素化脂质体、聚合物胶束或纳米粒结合，利用EPR效应（增强渗透与滞留）进一步富集于肿瘤组织，减少对正常组织的损伤。

3. 药效增强与机制创新

• 降低毒性：
  靶向递送减少紫杉醇在非靶组织的分布，降低骨髓抑制、神经毒性等副作用。例如，临床前研究显示，生物素化紫杉醇纳米粒在肿瘤中的蓄积量较游离药物提高3-5倍，而心脏毒性显著降低。

• 克服耐药性：
  肿瘤细胞可能通过P-糖蛋白（P-gp）外排泵排出紫杉醇，生物素化修饰可减少药物与P-gp的相互作用，或通过内吞途径绕过外排机制。

• 联合治疗潜力：
  可与抗血管生成药物、免疫检查点抑制剂联用，通过微管稳定化改变肿瘤微环境（如促进抗原呈递），增强免疫治疗效果。

临床应用前景与挑战

1. 潜在适应症

• 实体瘤：
  乳腺癌、卵巢癌、肺癌等对紫杉醇敏感的肿瘤，尤其是对传统紫杉醇制剂耐药或不耐受的患者。

• 脑肿瘤：
  生物素受体在胶质母细胞瘤中高表达，Biotin-Paclitaxel可能通过血脑屏障递送药物，改善疗效。

2. 技术瓶颈与优化方向

• 生物素受体表达异质性：
  不同肿瘤类型及亚群中受体表达差异大，需开发多靶点生物素化探针（如生物素-叶酸偶联物）或联合受体成像技术，实现患者分层。

• 药物释放控制：
  需设计pH/酶响应型连接键（如腙键、二硫键），确保药物在肿瘤微环境（低pH、高蛋白酶活性）中精准释放，避免溶酶体降解。

• 规模化生产与成本：
  生物素化修饰可能增加药物合成复杂度，需优化化学偶联工艺，降低生产成本。

3. 安全性评估

• 生物素干扰：
  高剂量生物素可能干扰实验室检测（如甲状腺功能、维生素代谢），需建立特异性生物标志物监测体系，避免误诊。

• 免疫原性：
  尽管生物素天然存在，但化学修饰可能引发免疫反应，需通过动物模型评估长期毒性。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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