中文名称：生物素-替莫唑胺
英文名称：Biotin-Temozolomide
分子设计与作用机制
基础组分功能互补
替莫唑胺（Temozolomide, TMZ）：
为烷化剂类化疗药物，通过在DNA鸟嘌呤的O⁶和N⁷位点甲基化，诱导DNA链间交联或碱基错配，最终引发细胞凋亡。TMZ是胶质母细胞瘤（GBM）等脑肿瘤的一线治疗药物，但存在血脑屏障穿透性差、易耐药（如O⁶-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶MGMT高表达）等局限性。生物素（Biotin）：
作为靶向配体，可与肿瘤细胞表面高表达的生物素受体（如SLC5A6、CD320）特异性结合，实现主动靶向递送。此外，生物素可提高药物的水溶性及稳定性，降低非特异性毒性。靶向递送策略
受体介导的内吞作用：
生物素与肿瘤细胞表面受体结合后，通过网格蛋白介导的内吞途径进入细胞，随后在溶酶体酸性环境中释放TMZ，直接作用于细胞核DNA。血脑屏障穿透性优化：
生物素受体在脑肿瘤血管内皮细胞及肿瘤细胞中高表达，Biotin-TMZ可能通过受体介导的跨细胞转运或载体介导的转胞吞作用，增强药物在脑组织的蓄积。药效增强与机制创新
提高局部药物浓度：靶向递送使肿瘤内TMZ浓度提升，超过MGMT修复能力阈值。
联合MGMT抑制剂：可与O⁶-苄基鸟嘌呤（O⁶-BG）等MGMT抑制剂协同，进一步降低耐药风险。
克服耐药性：
MGMT高表达是TMZ耐药的主要原因。生物素化修饰可通过以下机制增强疗效：降低全身毒性：
减少TMZ在骨髓、胃肠道等正常组织的分布，降低骨髓抑制、恶心呕吐等副作用。免疫调节潜力：
TMZ可通过诱导肿瘤细胞免疫原性死亡（ICD），释放损伤相关分子模式（DAMPs），激活*肿瘤免疫应答。生物素化修饰可能增强这一效应，为联合免疫治疗提供基础。
临床应用前景与挑战
潜在适应症
脑肿瘤：
胶质母细胞瘤（GBM）、间变性星形细胞瘤等对TMZ敏感的脑肿瘤，尤其是MGMT阴性或低表达患者。转移性脑肿瘤：
乳腺癌、肺癌等脑转移瘤中，生物素受体可能高表达，Biotin-TMZ可实现精准治疗。技术瓶颈与优化方向
生物素受体表达异质性：
不同肿瘤类型及亚群中受体表达差异大，需开发多靶点生物素化探针（如生物素-叶酸偶联物）或联合受体成像技术（如PET-CT），实现患者分层。药物释放控制：
需设计pH/酶响应型连接键（如腙键、二硫键），确保药物在肿瘤微环境（低pH、高蛋白酶活性）中精准释放，避免溶酶体降解。血脑屏障动态变化：
脑肿瘤血脑屏障可能因肿瘤进展而破坏，需动态监测受体表达及屏障通透性，优化给药方案。安全性评估
生物素干扰：
高剂量生物素可能干扰实验室检测（如甲状腺功能、维生素代谢），需建立特异性生物标志物监测体系，避免误诊。神经毒性：
TMZ本身具有神经毒性（如认知功能障碍），生物素化修饰需评估对神经元及胶质细胞的潜在影响。
与其他疗法的联合潜力
与放疗联合：
TMZ是放疗增敏剂，生物素化修饰可进一步提高肿瘤内药物浓度，增强放疗疗效。与免疫治疗联合：
ICD诱导：Biotin-TMZ促进肿瘤细胞ICD，联合PD-1/PD-L1抑制剂可激活T细胞应答。
溶瘤病毒：与溶瘤病毒联用，通过病毒裂解肿瘤细胞释放肿瘤*原，增强免疫原性。
与*血管生成治疗联合：
抑制肿瘤血管生成可降低间质液压，提高Biotin-TMZ的渗透性，形成协同*肿瘤效应。
包装： 瓶装
规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式
储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性
产地信息： 陕西·西安
品牌与厂家简介：
供应商：西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。
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