一、药物复合物的基本信息
中文名称:生物素-右美托咪定
英文名称:Biotin-Dexmedetomidine(Biotin-DEX)
化学结构:通过化学键将生物素分子与右美托咪定(Dexmedetomidine,DEX)偶联,形成具有靶向特性的复合物。
核心药物成分:
右美托咪定(DEX):高选择性α₂-肾上腺素受体激动剂,具有镇静、镇痛、*焦虑、交感神经抑制和器官保护作用,广泛用于麻醉诱导、ICU镇静及围术期管理。
生物素(Biotin):维生素B族成员,通过与亲和素(如链霉亲和素)的特异性结合实现靶向递送,同时具备低免疫原性和高生物相容性。
二、复合物的设计原理与潜在优势
1. 靶向递送增强药效
原理:
生物素与亲和素的高亲和力(Ka≈10¹⁵ M⁻¹)可实现药物精准递送。通过将生物素-右美托咪定与靶向载体(如*体、纳米颗粒或脂质体)结合,可定向作用于特定组织或细胞(如中枢神经系统、炎症部位),提高局部药物浓度。应用场景:
围术期管理:靶向递送至脑部或脊髓,减少全身用药剂量,降低低血压、心动过缓等副作用。
重症监护:通过生物素标记的纳米载体实现DEX的持续释放,优化ICU患者的镇静与镇痛效果。
2. 药代动力学特性优化
延长半衰期:
DEX的原始半衰期较短(约2小时),通过生物素偶联或结合纳米载体(如脂质体、聚合物胶束),可减缓药物代谢,延长作用时间,减少给药频率。改善生物利用度:
生物素-DEX复合物可能通过生物素受体介导的内吞作用(如脑内皮细胞或肿瘤细胞表面的生物素受体)提高跨膜转运效率,增强药物在靶组织中的富集。
3. 多功能化与联合治疗潜力
联合治疗载体:
生物素-DEX可进一步修饰为多功能平台,例如:共载其他药物:结合阿片类药物(如芬太尼)或局部麻醉药(如罗哌卡因),实现镇痛协同作用。
成像功能化:连接荧光探针或放射性核素(如¹⁸F-FDG),用于术中神经监测或术后镇痛效果评估。
疾病模型扩展:
神经退行性疾病:DEX的神经保护作用(抑制凋亡、减少炎症)与生物素靶向递送结合,可能用于阿尔茨海默病或帕金森病的辅助治疗。
疼痛管理:通过靶向递送至背根神经节或脊髓背角,增强DEX对神经病理性疼痛的抑制效果。
三、潜在临床应用方向
应用领域 | 具体场景 | 优势 |
---|---|---|
麻醉与镇静 | 神经外科手术、ICU镇静 | 减少呼吸抑制风险,维持自主呼吸;降低谵妄发生率。 |
围术期镇痛 | 术后多模式镇痛(联合阿片类药物) | 减少阿片类药物用量,降低成瘾性与呼吸抑制风险。 |
神经保护 | 缺血性脑卒中、心脏手术脑保护 | 抑制兴奋性氨基酸毒性,减轻氧化应激损伤。 |
慢性疼痛管理 | 糖尿病神经病变、带状疱疹后神经痛 | 靶向递送至炎症部位,增强局部镇痛效果,减少全身副作用。 |
精神疾病辅助治疗 | 双相情感障碍、焦虑症 | 增强*焦虑作用,改善睡眠质量,减少传统苯二氮䓬类药物的认知副作用。 |
包装: 瓶装
规格: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技,我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产,凭借先进的工艺和专业的团队,打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样,生物素化药物及前体,为药物研发与应用提供有力支持;氨基酸类生物素化产品,满足特定领域的需求;生物素化多肽,在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料,让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用,我们持续解锁生物分子的无限可能,用智慧与精工推动生命科学跃迁。
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