英文名称：Biotin-Artemisinin
中文名称：生物素-青蒿素
一、核心概念与结构
生物素（Biotin）
与亲和素（如链霉亲和素，SA）的特异性结合（Ka≈10¹⁵ M⁻¹）用于靶标富集或分离。
作为连接臂，将药物分子（如青蒿素）与检测/分离工具偶联。
定义：维生素B₇，分子量244.31 Da，含有一个戊酸侧链和一个咪唑酮环，可通过羧基（-COOH）或氨基（-NH₂）进行化学修饰。
青蒿素（Artemisinin）
*疟活性靶点包括疟原虫血红素聚合酶（FP2）、线粒体膜电位等。
衍生化后（如双氢青蒿素，DHA）可扩展至*癌、*炎等领域。
定义：倍半萜内酯类*疟药，分子量282.34 Da，含过氧桥（-O-O-）结构，通过铁介导的自由基反应杀灭疟原虫。
Biotin-Artemisinin复合物
利用生物素的亲和标签功能，实现青蒿素靶标的捕获与鉴定。
探索青蒿素的非疟疾相关靶点（如肿瘤细胞中的铁死亡通路）。
结构：通过化学键（如酰胺键、酯键）将生物素与青蒿素或其衍生物共价连接。
二、合成策略与机制
化学偶联方法
若青蒿素修饰为炔基，生物素修饰为叠氮基，可通过CuAAC反应（铜催化叠氮-炔环加成）高效偶联。
青蒿素衍生物（如双氢青蒿素）的羧基与生物素的氨基通过EDC/NHS活化后缩合。
反应条件：pH 7.4、室温、2小时，产率约70-80%。
纯化与验证
质谱（MS）：检测分子离子峰（如Biotin-DHA理论分子量505.4）。
核磁共振（NMR）：确认生物素与青蒿素的连接位点。
透析或柱层析（如Sephadex G-25）去除未反应的小分子。
高效液相色谱（HPLC）确认纯度（>95%）。
三、在药物靶点筛选中的应用
靶标富集与鉴定
研究发现青蒿素可结合疟原虫的PfATP6（钙离子ATP酶），解释其*疟机制。
在肿瘤细胞中，Biotin-DHA可能捕获铁死亡相关蛋白（如GPX4），揭示*癌新靶点。
将Biotin-Artemisinin与细胞裂解液孵育，青蒿素部分结合其靶蛋白，生物素部分通过链霉亲和素磁珠捕获复合物。
通过质谱（MS）分析洗脱蛋白，鉴定青蒿素的直接或间接作用靶点。
高通量筛选（HTS）
将Biotin-Artemisinin固定在微孔板表面，加入潜在靶蛋白库，通过荧光或比色法检测结合信号。
适用于快速筛选青蒿素类似物的活性靶点。
竞争性结合实验
预孵育游离青蒿素与细胞/蛋白，再加入Biotin-Artemisinin，检测磁珠捕获量的减少，验证靶点特异性。
四、优势与挑战
优势
高亲和力：生物素-亲和素系统提供亚皮摩尔级结合常数，降低假阳性率。
多功能性：可结合多种检测技术（MS、Western blot、荧光成像）。
模块化设计：通过更换生物素化标签（如荧光基团、放射性同位素）扩展应用。
挑战
解决方案：缩短孵育时间或使用交联剂（如甲醛）固定蛋白-配体复合物。
解决方案：采用两亲性载体（如脂质体）包裹复合物。
解决方案：优化裂解缓冲液（如添加去垢剂Triton X-100）或预清除非靶蛋白。
非特异性结合：细胞裂解液中的高丰度蛋白（如白蛋白）可能干扰靶标捕获。
青蒿素水溶性差：需通过衍生物（如青蒿琥酯）提高溶解性，但可能影响靶点结合。
靶点动态变化：青蒿素可能诱导靶蛋白降解或构象改变，导致假阴性。
包装： 瓶装
规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式
储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性
产地信息： 陕西·西安
品牌与厂家简介：
供应商：西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。
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