中文名称：Biotin-紫杉醇类似物
英文名称：Taxol Analog-Biotin
1. 背景与意义
紫杉醇（Taxol）是一种经典的微管稳定剂，通过与β-微管蛋白结合，抑制微管解聚，从而阻断细胞有丝分裂，是*肿瘤治疗的重要药物。然而，紫杉醇的天然来源有限且存在耐药性问题，因此开发其类似物（Analogs）并赋予新的功能（如靶向标记）成为研究热点。
生物素-紫杉醇类似物（Biotin-Taxol Analog）通过化学修饰将生物素与紫杉醇类似物结合，形成兼具*肿瘤活性和靶向标记功能的探针。这种探针可用于：
微管蛋白结合研究：解析紫杉醇与微管蛋白的相互作用机制。
药物作用靶点验证：在细胞或组织水平确认微管蛋白为紫杉醇类药物的直接靶点。
靶向递送与成像：结合生物素-亲和素系统，实现药物的靶向递送或生物成像。
2. 化学修饰策略
生物素与紫杉醇类似物的结合需满足以下条件：
保留活性：修饰不能破坏紫杉醇类似物与微管蛋白的结合能力。
稳定连接：生物素与类似物之间需通过合适的连接臂（Linker）偶联，确保偶联物在体内的稳定性。
功能化设计：可引入荧光基团、放射性同位素或其他标记物，实现多模态成像或定量分析。
3. 探针的制备方法
合成路线：
紫杉醇类似物合成：通过半合成或全合成方法获得具有*肿瘤活性的紫杉醇类似物（如多西他赛、卡巴他赛等）。
生物素偶联：在类似物的特定位置（如C2’、C7或C10位）引入活性基团（如羧基、氨基），通过酰胺化、酯化等反应与生物素偶联。
纯化与表征：通过高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）等技术纯化偶联物，并验证其结构和活性。
关键技术：
连接臂设计：选择可生物降解的连接臂（如酯键、肽键）或不可降解的连接臂（如C-C键），根据应用需求优化。
生物素标记位置：避免生物素与紫杉醇核心结构（如紫杉烷环）的空间位阻，确保与微管蛋白的结合不受影响。
4. 探针的应用
微管蛋白结合研究：
体外实验：将探针与纯化的微管蛋白孵育，通过表面等离子共振（SPR）、等温滴定量热法（ITC）等技术测定结合亲和力。
细胞实验：在活细胞中观察探针的微管定位能力，验证其能否特异性结合微管蛋白。
药物作用机制研究：
通过共聚焦显微镜或超分辨显微镜观察探针在细胞周期中的动态分布，揭示紫杉醇类似物如何干扰微管动力学。
靶向递送与成像：
结合亲和素修饰的纳米载体或*体，将探针定向输送至肿瘤组织，实现微管蛋白的靶向成像或治疗。
5. 优势与挑战
优势：
双功能探针：兼具*肿瘤活性和靶向标记功能，简化实验流程。
高灵敏度：生物素-亲和素系统可放大信号，提高检测灵敏度。
可扩展性：可通过改变连接臂或标记物，开发不同功能的探针。
挑战：
活性保持：需确保生物素修饰不破坏紫杉醇类似物的*肿瘤活性。
特异性：需排除非特异性结合对实验结果的干扰。
体内稳定性：需评估探针在体内的代谢和清除途径，优化给药方案。
6. 未来展望
机制研究：利用生物素-紫杉醇类似物探针，深入解析紫杉醇耐药性的分子机制。
临床转化：开发基于探针的靶向诊断或治疗策略，为个性化医疗提供工具。
多模态成像：结合荧光、核素或光声成像技术，实现微管蛋白的实时、动态监测。
包装： 瓶装
规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式
储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性
产地信息： 陕西·西安
品牌与厂家简介：
供应商：西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。
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