中文名称：Biotin-齐墩果酸

英文名称：Oleanolic Acid-Biotin

一、核心概念解析

Biotin-齐墩果酸（Oleanolic Acid-Biotin） 是一种通过化学修饰将 生物素（Biotin） 与 齐墩果酸（Oleanolic Acid, OA） 共价结合的探针分子。其设计目的是利用齐墩果酸的 抗肝纤维化活性 和生物素的 高亲和力结合特性，实现：

1. 靶点捕获：通过生物素-链霉亲和素系统富集与齐墩果酸相互作用的肝纤维化相关蛋白。

2. 机制解析：鉴定齐墩果酸抑制肝星状细胞（HSC）活化、减少胶原沉积的具体分子靶点。

二、齐墩果酸的抗肝纤维化机制

齐墩果酸是一种天然五环三萜类化合物，其抗肝纤维化作用主要通过以下途径实现：

1. 抑制HSC活化：

• 阻断TGF-β1/Smad信号通路，减少α-SMA（活化标志物）表达。

• 抑制PDGF诱导的HSC增殖和迁移。

2. 抗炎与抗氧化：

• 降低ROS水平，抑制NF-κB信号通路，减少炎症因子（TNF-α、IL-6）释放。

3. 调节胶原代谢：

• 下调COL1A1、TIMP-1等纤维化基因表达，促进胶原降解（MMP-13上调）。

问题：齐墩果酸的具体分子靶点尚未完全明确，限制了其临床转化。

三、Biotin-齐墩果酸的设计优势

四、实验设计与应用流程

1. 探针合成与验证

• 合成策略：

• HPLC检测纯度（≥95%）。

• 细胞实验确认保留抗纤维化活性（如抑制HSC增殖的IC₅₀与未修饰OA相当）。

• 通过酯化反应将生物素连接到齐墩果酸的羧基端（Biotin-OA）。

• 验证方法：

2. 靶点捕获实验

• 步骤：

• 使用链霉亲和素磁珠捕获Biotin-OA结合的蛋白。

• 竞争性洗脱（如添加过量游离生物素）或直接解离靶蛋白进行质谱分析。

1. 细胞/组织裂解：提取肝纤维化模型（如CCl₄诱导小鼠）的肝组织或HSC裂解液。

2. 探针孵育：加入Biotin-OA（浓度 10–50 μM），4°C孵育 2小时。

3. 富集与洗脱：

3. 数据分析与靶点鉴定

• 质谱分析：

• 鉴定富集蛋白中与肝纤维化相关的靶点（如TGF-β受体、PDGF受体等）。

• 案例：在CCl₄模型中，发现Biotin-OA特异性结合 TGF-βRII，阻断其与配体结合，抑制下游Smad信号通路。

• 功能验证：

• 通过RNA干扰或小分子抑制剂验证靶点对肝纤维化的贡献。

五、潜在靶点与机制

基于现有研究，Biotin-OA可能靶向以下关键分子：

六、技术优势与局限性

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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