Azido-PEG6-COOH，361189-66-4 ，Azido-PEG6-acid叠氮点击试剂的合成步骤

名称：Azido-PEG6-COOH

纯度：95%+

合成步骤

原料准备：

起始物：6 - 叠氮己醇（Azido-PEG1-OH）、二甘醇二对甲苯磺酸酯（TsO-PEG5-OTs，预先制备或购买）、碳酸钾（K₂CO₃）、DMF（N,N - 二甲基甲酰胺）作为溶剂。

目标：通过亲核取代反应逐步延长 PEG 链至 6 个单元，并引入羧基。

PEG 链延伸：

在干燥的反应瓶中，将 Azido-PEG1-OH（1 equiv）与 TsO-PEG5-OTs（1.2 equiv）溶于 DMF，加入 K₂CO₃（2 equiv），室温搅拌过夜。反应利用叠氮基（-N₃）的亲核性与对甲苯磺酸酯（-OTs）反应，形成 Azido-PEG6-OH。

监测：TLC（薄层色谱）检测原料消耗，展开剂为二氯甲烷 / 甲醇（5:1）。

羧基引入：

将 Azido-PEG6-OH（1 equiv）溶于 DCM（二氯甲烷），加入三乙胺（TEA，1.5 equiv）和 N - 琥珀酰亚胺基碳酸酯（SCNHS，1.2 equiv），室温反应 4 小时，生成活性酯中间体 Azido-PEG6-OSu。

随后，将中间体溶于 THF（四氢呋喃），加入 NaOH 水溶液（2 M），室温水解 2 小时，脱去琥珀酰亚胺保护，得到 Azido-PEG6-COOH。

纯化：

反应液用乙醚萃取（去除有机杂质），水相用盐酸酸化至 pH 2-3，再用 DCM 萃取。合并有机相，无水硫酸钠干燥，旋蒸后经柱层析（硅胶，乙酸乙酯 / 甲醇 = 10:1）纯化，得白色固体，产率约 65-70%。

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08