NOTA-octreotide，NOTA-奥曲肽的化学应用

名称：NOTA-octreotide，NOTA-奥曲肽

纯度：95%+

化学应用

放射性药物标记：

NOTA（1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸）作为金属螯合剂，与奥曲肽（生长抑素类似物，靶向 SSTR2 受体）结合，用于标记⁶⁸Ga、¹¹¹In 等放射性核素，制备 PET/SPECT 显像剂（如⁶⁸Ga-NOTA-octreotide）。

应用：神经内分泌肿瘤（NETs），通过受体特异性结合实现肿瘤成像。

配位化学特性：

NOTA 的三个羧基和三个氮原子形成六齿配位，与镧系或过渡金属离子（如 Ga³⁺、In³⁺）形成稳定复合物，配位常数 log K>20，确保体内成像时的放射性核素滞留率。

药物设计优化：

通过调整 NOTA 与奥曲肽的连接位点（如氨基端或侧链），优化亲脂性与水溶性平衡，提高体内药代动力学性能（如血液清除率、肿瘤摄取率）。

例：引入 PEG 链增加水溶性，减少非特异性结合。

质量控制：

放射性标记后需通过 HPLC 分析螯合效率（>95%），并测定脂水分配系数（log D）确保适宜的体内分布。

稳定性：在生理盐水中室温放置 4 小时，放射性标记复合物降解率 < 5%。

拓展应用：

除外，结合性核素（如⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu）可发展为放射性肽受体靶向（PRRT），用于 NETs 

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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