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cas:1026987-94-9,DUPA(OtBu)-OH DUPA的反应机制
发布时间:2025-05-16     作者:axc   分享到:

cas:1026987-94-9,DUPA(OtBu)-OH DUPA的反应机制

 DUPA (OtBu)-OH(DUPA 前体)在传递多西他赛(DTX)实现靶向中发挥关键作用。DUPA(二肽基膦酸)结构能特异性识别前列腺特异性膜抗原(PSMA),该抗原在前列腺癌细胞表面高表达,而在正常组织中表达量极低。OtBu(叔丁基)作为保护基团,可在反应初期保护羧基,避免其发生不必要的副反应。

其反应机制为:在制备靶向药物时,首先通过特定的化学反应去除 OtBu 保护基,使羧基暴露。随后,利用羧基与 DTX 上的羟基或氨基,在缩合剂(如 N,N'- 二环己基碳二亚胺(DCC)、1 - 乙基 - 3-(3 - 二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC))和催化剂(如 4 - 二甲氨基吡啶(DMAP))作用下,通过酯化或酰胺化反应,将 DTX 与 DUPA 共价连接。形成的 DUPA - DTX 偶联物能够凭借 DUPA 对 PSMA 的高亲和力,精准识别并结合前列腺癌细胞表面的 PSMA,通过受体介导的内吞作用进入肿瘤细胞

名称:DUPA(OtBu)-OH DUPA

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

DUPA(OtBu)-OH DUPA

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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.08


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