一、基本信息

（一）中英文名称

• 中文名称：Biotin-地奥司明

• 英文名称：Biotin-Diosmin

（二）化学结构基础

• 地奥司明：地奥司明是一种黄酮类化合物，化学名为7 - [[6 - O - (6 - 脱氧 - α - L - 吡喃甘露糖基) - β - D - 吡喃葡萄糖基]氧基] - 5 - 羟基 - 2 - (3 - 羟基 - 4 - 甲氧基苯基) - 4H - 1 - 苯并吡喃 - 4 - 酮。它由黄酮母核和糖基部分组成，具有多个酚羟基，这些酚羟基赋予其一定的化学活性和生物活性。

• Biotin - 地奥司明：通过化学方法将生物素（Biotin）与地奥司明连接而成。生物素是一种小分子维生素，含有羧基等活性基团，能与地奥司明上的羟基等发生化学反应形成共价键，从而构建出Biotin - 地奥司明复合物。

（三）物理性质

• 地奥司明：通常为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦。它难溶于水，微溶于乙醇，易溶于热乙醇和稀碱溶液。

• Biotin - 地奥司明：由于引入了生物素基团，其溶解性等物理性质可能发生改变。生物素具有一定的亲水性，可能会在一定程度上增加复合物在水中的溶解度，但整体溶解性仍受到地奥司明疏水结构的影响。一般来说，它在有机溶剂中的溶解性可能保持较好，在水中的溶解度可能有所提高但仍有限。

二、合成方法

（一）化学偶联法

• 原理：利用地奥司明分子中的羟基与生物素衍生物（如生物素 - N - 羟基琥珀酰亚胺酯）中的活性酯基发生酯化反应，形成酯键连接。

• 步骤

1. 原料准备：精确称取一定量的地奥司明和生物素 - N - 羟基琥珀酰亚胺酯，分别溶解在合适的有机溶剂中，如无水二甲基亚砜（DMSO）。

2. 反应条件控制：在无水、低温（如0 - 4℃）和惰性气体（如氮气）保护的环境下，将生物素 - N - 羟基琥珀酰亚胺酯溶液缓慢滴加到地奥司明溶液中，同时加入适量的催化剂（如4 - 二甲氨基吡啶，DMAP）促进反应进行。搅拌反应一定时间（如12 - 24小时）。

3. 反应终止与产物分离：反应结束后，加入适量的终止剂（如醋酸）终止反应。然后将反应液倒入大量的水中，使产物析出，通过过滤收集沉淀，得到粗产物。

4. 纯化：采用柱层析（如硅胶柱层析）对粗产物进行纯化，选择合适的洗脱剂（如氯仿 - 甲醇混合溶剂）进行洗脱，收集目标产物峰，得到纯净的Biotin - 地奥司明。

（二）合成要点与影响因素

• 反应溶剂：无水有机溶剂的选择对反应至关重要，水分会影响反应的进行和产物的纯度。

• 反应温度：低温条件有助于减少副反应的发生，提高产物的收率和纯度。

• 催化剂用量：适量的催化剂可以加快反应速率，但过多的催化剂可能会导致副反应增加。

三、生物活性与作用机制

（一）改善微循环作用

• 降低毛细血管通透性：Biotin - 地奥司明可以通过调节血管内皮细胞的功能，减少血管内皮细胞间的间隙，从而降低毛细血管的通透性。例如，在炎症模型中，它能抑制炎症介质引起的血管通透性增加，减少血浆外渗，减轻组织水肿。

• 增强静脉张力：作用于静脉平滑肌细胞，增加静脉收缩力，促进静脉血液回流，改善静脉淤血状态。这有助于缓解下肢静脉曲张等疾病引起的症状，如腿部肿胀、疼痛等。

（二）*炎作用

• 抑制炎症细胞浸润：能够抑制炎症细胞（如中性粒细胞、巨噬细胞）向炎症部位的募集和浸润，减少炎症细胞释放的炎症介质（如肿瘤坏死因子 - α（TNF - α）、白细胞介素 - 6（IL - 6）等），从而减轻炎症反应。

• 调节炎症信号通路：可能通过影响NF - κB等炎症信号通路的活性，抑制炎症相关基因的表达，发挥*炎作用。

（三）*氧化作用

• 清除自由基：地奥司明本身具有一定的*氧化活性，Biotin - 地奥司明结合后可能增强这种活性。它可以清除体内的自由基，如超氧阴离子自由基、羟自由基等，减少自由基对细胞和组织的损伤。

• 保护细胞膜：通过*氧化作用，保护细胞膜的完整性和稳定性，维持细胞的正常功能。

四、作为研究工具的优势

（一）靶向标记与追踪

• 结合生物素 - 链霉亲和素系统：利用生物素与链霉亲和素之间的高亲和力（解离常数可达10⁻¹⁵M），可以将Biotin - 地奥司明与荧光标记的链霉亲和素结合，从而实现对地奥司明在体内的分布和代谢进行实时追踪。例如，在动物实验中，通过荧光成像技术可以观察到Biotin - 地奥司明在血管、炎症组织等部位的蓄积情况，为研究其作用机制提供直观的证据。

• 用于细胞实验：在细胞培养体系中，加入标记后的Biotin - 地奥司明，可以通过荧光显微镜观察细胞对药物的摄取情况，了解药物与细胞的相互作用。

（二）药物作用机制研究

• 蛋白质组学研究：利用生物素的标记特性，可以将与Biotin - 地奥司明结合的蛋白质进行富集和分离，然后通过质谱分析等手段鉴定这些蛋白质，从而发现药物的作用靶点。例如，通过链霉亲和素 - 磁珠富集技术，将与Biotin - 地奥司明结合的蛋白质从细胞裂解液中分离出来，进行质谱鉴定，可能发现与微循环调节、炎症反应等相关的蛋白质。

• 信号通路研究：结合基因表达分析、蛋白质磷酸化检测等技术，研究Biotin - 地奥司明对细胞内信号通路的影响，深入揭示其作用机制。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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