一、物质基本信息

（一）英文名称：Biotin-PEG-Oxaliplatin

（二）中文名称：生物素-聚乙二醇-奥沙利铂

（三）结构组成及特性

• 生物素（Biotin）

• 是一种水溶性维生素，在生物体内作为羧化酶的辅酶，参与二氧化碳的固定等重要生化过程。其具有与亲和素/链霉亲和素特异性结合的高亲和力，这一特性使其在生物标记、靶向药物递送等领域有重要应用价值。

• 聚乙二醇（PEG）

• 是高分子聚合物，具有良好的生物相容性、水溶性和柔韧性。在药物修饰中，PEG可增加药物的溶解度，降低免疫原性，还能在药物分子周围形成保护层，减少药物被酶降解，延长药物在体内的循环时间。

• 奥沙利铂（Oxaliplatin）

• 是第三代铂类*癌药物，通过产生水化衍生物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制，发挥*肿瘤作用。它对多种实体瘤有较好疗效，如结直肠癌等，但存在神经毒性等副作用。

二、合成方法

（一）常见合成途径

• 逐步偶联法

• 先合成生物素 - PEG中间体。生物素通常含有羧基，可与PEG两端的氨基或羟基发生缩合反应，形成酰胺键或酯键，得到生物素 - PEG。例如，在缩合剂（如EDC和NHS）的作用下，生物素的羧基与PEG的氨基反应。

• 奥沙利铂一般通过其活性基团（如氯原子）与生物素 - PEG上合适的反应位点（如氨基或巯基）进行反应。比如，利用硫醇 - 氯交换反应，若生物素 - PEG带有巯基，可与奥沙利铂的氯原子结合，最终得到Biotin - PEG - Oxaliplatin。

• 点击化学法

• 若PEG两端带有炔基或叠氮基，生物素和奥沙利铂也分别带有相应的反应基团（如叠氮基或炔基），可利用点击化学中的铜催化的叠氮 - 炔环加成反应（CuAAC）实现高效偶联。这种方法反应条件温和、产率高、副反应少。

（二）合成关键要点

• 反应条件控制

• 反应温度、pH值、溶剂选择等都会影响反应产率和产物纯度。例如，缩合反应中，温度过高可能导致副反应增加，温度过低则反应速率慢；pH值不合适可能影响反应活性基团的活性。

• 原料纯度

• 高纯度的生物素、PEG和奥沙利铂是合成高质量Biotin - PEG - Oxaliplatin的关键。原料中的杂质可能干扰反应，降低产率，甚至影响产物的生物活性和*肿瘤效果。

三、潜在应用

（一）靶向*肿瘤药物递送

• 原理

• 利用生物素与亲和素/链霉亲和素的高亲和力结合特性，将Biotin-PEG-Oxaliplatin与含有亲和素/链霉亲和素的药物载体（如脂质体、纳米粒等）结合，构建靶向药物递送系统。PEG可增加载体在血液循环中的稳定性，减少被免疫系统清除。

• 应用场景

• 在结直肠癌等肿瘤治疗中，肿瘤组织血管内皮细胞表面常表达一些特定受体。将Biotin - PEG - Oxaliplatin修饰在药物载体表面，使其能特异性结合肿瘤细胞表面受体，实现药物靶向递送。这样可提高药物在肿瘤部位的浓度，增强*肿瘤效果，同时减少对正常组织的毒副作用，如降低神经毒性。

（二）联合治疗策略

• 与其他药物联合

• 可与其他*肿瘤药物（如5 - 氟尿嘧啶、亚叶酸钙等）联合使用，发挥协同*肿瘤作用。不同药物作用于肿瘤细胞的不同靶点或信号通路，增强对肿瘤细胞的杀伤效果。

• 与治疗手段联合

• 与放疗、免疫治疗等联合。例如，在放疗前使用Biotin - PEG - Oxaliplatin，可能增加肿瘤细胞对放疗的敏感性；与免疫检查点抑制剂联合，调节肿瘤微环境，增强免疫系统对肿瘤细胞的识别和杀伤能力。

（三）生物成像与治疗一体化

• 标记与成像

• 将荧光染料、放射性同位素等标记物通过生物素 - 亲和素/链霉亲和素系统引入到Biotin - PEG - Oxaliplatin中，实现药物在体内的成像。PEG可改善标记物的水溶性和生物相容性，减少非特异性结合。

• 治疗监测

• 在给药后，通过成像技术实时监测药物在体内的分布和代谢情况，评估治疗效果，及时调整治疗方案。

四、应用优势与挑战

（一）应用优势

• 增强靶向性

• 生物素的靶向特性使药物能更精准地到达肿瘤部位，提高药物利用率，减少对正常组织的损伤。

• 改善药代动力学性质

• PEG的修饰可延长药物在体内的循环时间，增加药物在肿瘤组织的蓄积，提高*肿瘤效果。

• 多功能性

• 结合了生物素的靶向、PEG的生物相容性和奥沙利铂的*肿瘤活性，为肿瘤治疗提供了更多可能性，还可与其他治疗手段联合应用。

（二）应用挑战

• 合成难度

• 合成过程需要精确控制反应条件，确保各组分有效连接且不破坏生物活性。目前可能存在产率低、纯化困难等问题，限制了其大规模生产和应用。

• 生物安全性

• 虽然PEG具有良好生物相容性，但长期使用可能在体内积累，产生潜在毒性。此外，复合物在体内的代谢和排泄机制尚不完全清楚，需要进一步研究以确保生物安全性。

• 肿瘤异质性

• 肿瘤具有异质性，不同肿瘤细胞表面受体的表达情况不同，可能影响Biotin - PEG - Oxaliplatin的靶向效果。需要针对不同肿瘤类型和个体差异进行个性化治疗。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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