产品名称：Biotin-Irinotecan，生物素化伊立替康

生物素化伊立替康（Biotin-Irinotecan） 是一种通过化学方法将生物素（Biotin）与伊立替康（Irinotecan）共价连接形成的复合物。伊立替康是一种拓扑异构酶I抑制剂，广泛用于治疗结直肠癌等恶性肿瘤。通过生物素标记，可实现对伊立替康及其活性代谢物的特异性检测、追踪或功能增强，为药物研发和临床应用提供新工具。以下从其合成、功能、应用及挑战等方面进行详细说明。

1. 伊立替康与生物素的结构与功能

• 伊立替康（Irinotecan, CPT-11）：
  伊立替康是一种前药，在体内经羧酸酯酶代谢为活性形式SN-38（7-乙基-10-羟基喜树碱），通过抑制拓扑异构酶I诱导DNA断裂，从而发挥*肿瘤作用。

• 生物素（Biotin）：
  生物素是一种小分子维生素（B7），具有高亲和力与链霉亲和素（Streptavidin）或亲和素（Avidin）结合（Kd≈10−15M），常用于生物标记、分离纯化和检测技术。

• 标记目的：
  通过生物素标记，可利用链霉亲和素系统实现伊立替康的特异性富集、检测或可视化，用于药代动力学研究、药物-DNA相互作用分析或靶向递送系统开发。

2. 合成方法

合成生物素化伊立替康需考虑以下关键步骤：

1. 伊立替康的修饰位点选择：

• 伊立替康的结构包含喜树碱骨架、哌啶环和羧酸酯侧链。修饰需避免影响药物活性或代谢途径。

• 可能的修饰位点：哌啶环的氨基、羧酸酯侧链的羧基或喜树碱骨架的羟基。

2. 生物素的连接方式：

• 直接连接：通过生物素的羧基与伊立替康的氨基形成酰胺键，或通过生物素的氨基与伊立替康的羧基反应。

• 间隔臂引入：为减少空间位阻，可在生物素与伊立替康之间引入柔性链（如聚乙二醇，PEG），提高标记效率。

3. 合成示例：

• 步骤1：伊立替康的羧酸酯侧链通过水解或化学活化（如转化为活性酯）暴露羧基。

• 步骤2：生物素的氨基与伊立替康的羧基通过酰胺化反应形成稳定的C-N键。

• 步骤3：通过色谱法（如HPLC）纯化产物，并通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）确认结构。

3. 潜在功能与应用

• 药代动力学研究：

• 通过生物素-链霉亲和素系统，追踪伊立替康在体内的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）过程。

• 例如，利用生物素标记的伊立替康与链霉亲和素磁珠结合，从生物样本中富集药物及其代谢物（如SN-38）。

• 药物-DNA相互作用分析：

• 研究伊立替康与拓扑异构酶I或DNA的结合特异性，或筛选潜在的增效剂/拮*剂。

• 生物素标记可实现高通量筛选（如ELISA或表面等离子共振，SPR）。

• 靶向递送系统开发：

• 结合生物素的靶向性（如与肿瘤细胞表面过表达的生物素受体结合），设计伊立替康的靶向递送载体，提高药物在肿瘤部位的浓度，减少对正常组织的毒性。

• 活性代谢物检测：

• 伊立替康的活性代谢物SN-38可通过生物素标记后，利用链霉亲和素系统进行特异性捕获和定量分析，优化给药方案。

4. 优势与挑战

• 优势：

• 高特异性：生物素-链霉亲和素系统提供极高的结合亲和力，减少非特异性干扰。

• 多功能性：可结合其他技术（如荧光标记、质谱）实现多维度分析。

• 生物相容性：生物素无毒且广泛用于生物体系，适合体内外研究。

• 挑战：

• 活性影响：化学修饰可能改变伊立替康的药效或代谢途径，需验证标记产物的*肿瘤活性。

• 合成难度：伊立替康的结构复杂，需优化标记条件以避免副反应。

• 稳定性：生物素化伊立替康在体内的稳定性需进一步研究，以确保其药代动力学特性。

5. 未来研究方向

• 标记位点优化：
  通过计算化学或结构生物学方法，确定伊立替康的最佳修饰位点，减少对活性的影响。

• 体内外验证：
  在动物模型或临床试验中验证生物素化伊立替康的药代动力学和药效学特性，评估其*肿瘤效果及毒性。

• 多功能化探针：
  结合荧光基团或放射性同位素，开发用于成像或治疗的双功能探针，实现药物分布的可视化。

• 靶向递送系统：
  利用生物素-链霉亲和素系统，设计纳米载体（如脂质体、聚合物纳米粒），实现伊立替康的靶向递送。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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