一、基本信息

• 英文名称：Biotin-5-Fluorouracil

• 中文名称：光控释放生物素-5-氟尿嘧啶

• 结构组成：由生物素（Biotin）与5-氟尿嘧啶（5-Fluorouracil，5-FU）通过特定的化学键连接而成，并且引入了可光响应的基团或结构，以实现光控释放的功能。5-氟尿嘧啶是一种经典的*肿瘤药物，生物素则具有与亲和素/链霉亲和素高亲和力结合的特性，可辅助实现靶向等作用。

二、合成原理与方法

（一）合成原理

• 药物与生物素偶联：利用5-氟尿嘧啶和生物素分子上的活性官能团，如氨基、羧基等，通过化学反应形成稳定的化学键，将两者连接起来。

• 引入光响应单元：在偶联物中引入对光敏感的基团，如邻硝基苄基、香豆素基团等。这些光响应基团在特定波长的光照下，会发生光化学反应，如光解离、光异构化等，从而破坏偶联物的结构，实现5 - 氟尿嘧啶的释放。

（二）合成方法示例

• 步骤一：生物素与连接分子的反应

• 选择一个合适的连接分子，如含有氨基和羧基的双功能分子。先将生物素与连接分子的羧基通过缩合反应（如使用碳二亚胺类催化剂）连接，形成生物素 - 连接分子中间体。

• 步骤二：引入光响应基团

• 将光响应基团（如邻硝基苄基氯）与生物素 - 连接分子中间体上的氨基发生取代反应，将光响应基团引入到中间体中。

• 步骤三：与5 - 氟尿嘧啶偶联

• 利用5 - 氟尿嘧啶上的活性基团（如氨基）与带有光响应基团和生物素的连接分子上的羧基进行缩合反应，最终得到光控释放生物素 - 5 - 氟尿嘧啶偶联物。

三、光控释放机制

（一）特定波长光照触发

• 当用特定波长的光（如紫外光或近红外光，取决于所引入的光响应基团）照射光控释放生物素 - 5 - 氟尿嘧啶时，光响应基团会发生光化学反应。例如，邻硝基苄基在紫外光照射下会发生光解离反应，断裂化学键，从而使生物素 - 5 - 氟尿嘧啶的结构被破坏，释放出5 - 氟尿嘧啶。

（二）释放过程的可控性

• 通过调节光照的强度、时间和波长，可以精确控制5 - 氟尿嘧啶的释放速率和释放量。这种可控性使得药物能够在特定的时间和位置释放，提高药物的疗效，减少对正常组织的副作用。

四、生物活性与功能

（一）保留5 - 氟尿嘧啶的*肿瘤活性

• 在未受到光照时，光控释放生物素 - 5 - 氟尿嘧啶中的5 - 氟尿嘧啶处于相对稳定的状态，不会大量释放。当到达肿瘤部位并受到光照触发后，释放出的5 - 氟尿嘧啶能够发挥其*肿瘤作用。5 - 氟尿嘧啶主要通过抑制胸苷酸合成酶，干扰DNA的合成，从而抑制肿瘤细胞的增殖。

（二）生物素介导的靶向作用

• 生物素可以与肿瘤细胞表面过表达的亲和素/链霉亲和素受体（如肿瘤相关巨噬细胞表面的受体）结合，使光控释放生物素 - 5 - 氟尿嘧啶能够特异性地富集在肿瘤部位。这种靶向作用可以提高药物在肿瘤组织中的浓度，增强治疗效果，同时减少对正常组织的损伤。

（三）光控释放的优势

• 时空精准性：能够在特定的时间和空间（如肿瘤部位）释放药物，避免了药物在非靶组织的分布，降低了全身毒性。例如，在肿瘤手术中，可以在切除肿瘤后，对残余肿瘤部位进行光照，局部释放药物，防止肿瘤复发。

• 减少副作用：与传统的全身给药方式相比，光控释放可以显著减少5 - 氟尿嘧啶对正常组织（如胃肠道黏膜、骨髓等）的毒性，提高患者的耐受性。

五、应用领域

（一）肿瘤治疗

• 局部肿瘤治疗：对于浅表性肿瘤（如皮肤癌、乳腺癌的浅表病灶等），可以直接用特定波长的光照射肿瘤部位，实现药物的局部释放，达到治疗目的。

• 深部肿瘤治疗：结合内窥镜、光纤等技术，可以将光导入深部肿瘤部位，实现深部肿瘤的光控释放药物治疗。例如，在胃肠道肿瘤的治疗中，通过内窥镜将光照射到肿瘤部位，释放药物。

（二）肿瘤诊断与治疗一体化

• 光控释放生物素 - 5 - 氟尿嘧啶还可以与荧光探针等成像剂结合，实现肿瘤的诊断与治疗一体化。在成像的指导下，精确地对肿瘤部位进行光照，释放药物，同时观察药物的治疗效果。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

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西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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