一、基本信息

（一）中英文名称

• 中文名称：生物素标记舒尼替尼

• 英文名称：Biotin-Sunitinib

（二）化学结构

• 舒尼替尼：舒尼替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，化学名为N - [2 - (二乙胺基)乙基] - 5 - [(Z) - (5 - 氟 - 2 - 氧代 - 1,2 - 二氢 - 3H - 吲哚 - 3 - 亚基)甲基] - 2,4 - 二甲基 - 1H - 吡咯 - 3 - 甲酰胺。其结构包含吲哚和吡咯环等核心部分，这些结构赋予它对多种酪氨酸激酶的抑制活性。

• 生物素标记舒尼替尼：通过化学方法将生物素与舒尼替尼连接起来。生物素通常利用其羧基与舒尼替尼分子上的氨基等活性基团发生反应，形成稳定的共价键，从而构建出该标记化合物。

（三）物理性质

• 舒尼替尼：一般为黄色或橙黄色结晶性粉末，无臭。它易溶于二甲基亚砜和N,N - 二甲基甲酰胺，微溶于乙醇，在水中几乎不溶。

• 生物素标记舒尼替尼：引入生物素后，溶解性等物理性质会有所改变。由于生物素具有一定的亲水性，可能会使标记物在水中的溶解度略有增加，但整体溶解性仍受舒尼替尼本身结构的影响，在有机溶剂中的溶解性相对较好，在水中溶解度仍有限。

二、合成方法

（一）化学偶联法

• 原理：基于舒尼替尼分子中的氨基与生物素衍生物（如生物素 - N - 羟基琥珀酰亚胺酯）中的活性酯基发生酰胺化反应，形成酰胺键连接。

• 步骤

1. 原料准备：精确称取一定量的舒尼替尼和生物素 - N - 羟基琥珀酰亚胺酯，分别溶解在合适的有机溶剂中，如无水N,N - 二甲基甲酰胺（DMF）。

2. 反应条件控制：在无水、室温或稍加热（如35 - 45℃）且惰性气体（如氮气）保护的环境下，将生物素 - N - 羟基琥珀酰亚胺酯溶液缓慢滴加到舒尼替尼溶液中，同时加入适量的催化剂（如1 - 羟基苯并三唑，HOBt）和偶联剂（如1 - (3 - 二甲氨基丙基) - 3 - 乙基碳二亚胺盐酸盐，EDC·HCl）促进反应进行。搅拌反应一定时间（如8 - 16小时）。

3. 反应终止与产物分离：反应结束后，加入适量的终止剂（如醋酸）终止反应。然后将反应液倒入大量的水中，使产物析出，通过过滤收集沉淀，得到粗产物。

4. 纯化：采用柱层析（如反相高效液相色谱）对粗产物进行纯化，选择合适的流动相（如乙腈 - 水混合溶剂）进行洗脱，收集目标产物峰，得到纯净的生物素标记舒尼替尼。

（二）合成要点与影响因素

• 反应溶剂：无水有机溶剂的选择对反应至关重要，水分会影响反应的进行和产物的纯度。DMF等溶剂能较好地溶解反应物，且对反应的化学环境影响较小。

• 反应温度：合适的反应温度可以提高反应速率和产率，但温度过高可能导致副反应增加，破坏产物的结构。

• 催化剂和偶联剂用量：适量的催化剂和偶联剂可以加快反应速率，提高产物的收率和纯度，但用量过多可能会引入杂质。

三、生物活性与作用机制

（一）*肿瘤作用

• 多靶点酪氨酸激酶抑制：舒尼替尼本身可抑制多种酪氨酸激酶，如血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等，从而阻断肿瘤血管生成和肿瘤细胞的增殖信号通路。生物素标记舒尼替尼保留了这一核心作用机制，通过抑制这些关键靶点，抑制肿瘤的生长、侵袭和转移。例如，抑制VEGFR可减少肿瘤新生血管的形成，切断肿瘤的营养供应；抑制PDGFR可影响肿瘤相关成纤维细胞的活性，进而抑制肿瘤的生长环境。

• 诱导肿瘤细胞凋亡：它可以通过激活细胞内的凋亡信号通路，如线粒体途径，诱导肿瘤细胞发生凋亡。例如，使线粒体膜电位下降，释放细胞色素C等凋亡因子，引发细胞凋亡程序。

（二）靶向递送潜力

• 结合生物素 - 链霉亲和素系统：利用生物素与链霉亲和素之间的高亲和力，可将生物素标记舒尼替尼与链霉亲和素标记的靶向载体（如*体、纳米颗粒等）结合，实现对肿瘤细胞的靶向递送。比如，将链霉亲和素标记的*肿瘤相关*原*体与生物素标记舒尼替尼孵育，形成的复合物可特异性地结合到肿瘤细胞表面，提高药物在肿瘤部位的浓度，增强*肿瘤效果，同时减少对正常组织的损伤。

（三）对肿瘤微环境的影响

• 调节免疫细胞：可能影响肿瘤微环境中的免疫细胞，如增强自然杀伤细胞（NK细胞）和细胞毒性T淋巴细胞（CTL）对肿瘤细胞的杀伤作用，改善机体的*肿瘤免疫应答。

四、作为研究工具的优势

（一）药物作用机制研究

• 蛋白质相互作用研究：利用生物素的标记特性，可以将与生物素标记舒尼替尼结合的蛋白质进行富集和分离。通过链霉亲和素 - 磁珠富集技术，将与标记物结合的蛋白质从细胞裂解液中分离出来，然后进行质谱分析，鉴定这些蛋白质，从而发现药物的作用靶点和相关信号通路中的关键蛋白质。例如，可能发现新的与舒尼替尼*肿瘤作用相关的信号分子或调控蛋白。

• 细胞内动态研究：将生物素标记舒尼替尼与荧光标记的链霉亲和素结合，利用荧光显微镜或共聚焦显微镜观察药物在细胞内的摄取、分布和代谢过程，了解药物与细胞内结构的相互作用。比如，观察药物在细胞内的定位，判断其是否进入细胞核、线粒体等细胞器。

（二）药物筛选与评价

• 药物活性筛选：在药物筛选过程中，可将生物素标记舒尼替尼作为阳性对照，筛选具有类似多靶点酪氨酸激酶抑制活性的化合物。通过比较候选化合物与标记物在细胞实验或动物模型中的效果，评估候选化合物的开发潜力。

• 药物安全性评价：利用生物素标记舒尼替尼建立细胞模型或动物模型，评价药物的毒性作用和安全性。例如，观察药物对正常细胞的生长抑制作用、对重要器官（如心脏、肝脏）的损伤情况等，为药物的临床应用提供依据。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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