Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可酶触发的可解离型偶联连接子,常用于设计靶向释放型抗体偶联药物。该分子由多个关键片段构成。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
首先,马来酰亚胺(Mal)基团为巯基亲和位点,可以通过Michael加成快速与抗体中的自由半胱氨酸形成稳定的硫醚键,这种连接方式广泛应用于ADC和其他靶向载体系统。PEG4段由四个乙二醇重复单元构成,提供一定长度的柔性链段,改善整体偶联物的水溶性、空间构象以及与抗体间的构象兼容性。
Val-Ala是另一种酶裂解识别序列,与Val-Cit类似,可以被溶酶体酶cathepsin B识别并剪切,在细胞内完成药物激活过程。PAB(对氨基苯基)片段是连接断裂的触发点,具备自我消除能力,可在酶裂解后迅速释放出药物活性基团,而不会留下抑制活性的残留部分。PNP(对硝基苯酚酯)则为一个活性酯官能团,用于与药物分子中的氨基进行偶联,生成酰胺键。
因此,Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP不仅是一个连接结构,同时也可看作是一种“活性药物载体中间体”,通过其PNP端与药物形成共价键,再通过Mal端连接抗体,从而在一个结构内实现“药物+连接子+抗体”三者的有效组装。
在体内,该结构具有极佳的稳定性,在血浆中不易水解,而一旦被内吞进入肿瘤细胞后,Val-Ala片段被cathepsin B剪切,PAB-PNP段随后迅速断裂,从而精准地释放活性药物。该化合物适用于开发多种靶向细胞毒药物的ADC候选分子,特别适合负载需被完整释放的氨基药物。
【基本信息】:
生产地:陕西·西安
纯度标准:≥95%(高纯级)
物理形态:粉末状固体
包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)
贮存要求:低温避光存储
特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!
【关于我们】:
西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品,提供广泛的产品选择,包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。
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