中文名称:生物素-DOTA-奥曲肽类似物(靶向生长抑素受体2型)
英文名称:Biotin-DOTA-TATE (SSTR2-targeted)
Biotin-DOTA-TATE 是一种通过化学修饰将生物素(Biotin)、大环螯合剂 DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)与奥曲肽类似物 TATE(Tyr³-Octreotate)结合的复合分子,旨在利用生物素的高亲和力标记特性、DOTA 的放射性核素螯合能力及 TATE 对生长抑素受体 2 型(SSTR2)的高选择性,实现神经内分泌肿瘤(NETs)的精准靶向诊断与治疗。
核心机制
SSTR2 靶向:TATE 是生长抑素(SST)的类似物,对 SSTR2 具有亚纳摩尔级亲和力(Ki≈0.1 nM),可特异性结合神经内分泌肿瘤细胞表面高表达的 SSTR2,介导内吞及肿瘤富集。
DOTA 螯合:DOTA 通过四个羧基与放射性核素(如 ⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y)形成稳定络合物,用于正电子发射断层扫描(PET)成像或放射性核素治疗(PRRT)。
生物素标记:通过共价键将生物素连接至 DOTA-TATE 的特定位点(如 TATE 的 N 端或侧链),保留其与链霉亲和素(Streptavidin)的高亲和力(Ka≈10¹⁵ M⁻¹),便于模块化功能扩展。
设计优势
双功能集成:同时具备 SSTR2 靶向、放射性核素螯合及生物素标记能力,适用于诊断-治疗一体化(Theranostics)策略。
信号放大:通过生物素-链霉亲和素系统,可连接荧光染料或纳米颗粒,增强成像信号或实现多模式成像(如 PET/光学)。
疗效优化:放射性核素(如 ¹⁷⁷Lu)的 β 粒子辐射可定向杀伤 SSTR2 阳性肿瘤细胞,减少对正常组织的损伤。
应用场景
PET 成像:将 Biotin-DOTA-TATE 与 ⁶⁸Ga 螯合,用于神经内分泌肿瘤(如类癌、嗜铬细胞瘤)的早期诊断及分期。
PRRT 治疗:将 Biotin-DOTA-TATE 与 ¹⁷⁷Lu 螯合,通过 SSTR2 靶向递送辐射能量,抑制肿瘤生长或实现姑息治疗。
药物开发:利用生物素-亲和素系统,筛选新型 SSTR2 拮*剂或优化 DOTA-TATE 的放射性标记效率。
包装: 瓶装
规格: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技,我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产,凭借先进的工艺和专业的团队,打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样,生物素化药物及前体,为药物研发与应用提供有力支持;氨基酸类生物素化产品,满足特定领域的需求;生物素化多肽,在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料,让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用,我们持续解锁生物分子的无限可能,用智慧与精工推动生命科学跃迁。
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