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产品名称:FA-PEG-OPSS是一种三功能化聚乙二醇(PEG)衍生物
1. 化学结构与性质
结构:由叶酸(FA)、聚乙二醇链(PEG)和末端邻吡啶二硫醚(OPSS)基团组成,通式为 FA-PEG-O-(CH₂CH₂O)ₙ-OPSS(n为聚合度,如500、1000、2000 Da等)。
叶酸端:通过γ-羧酸与PEG连接,可特异性结合肿瘤细胞表面的叶酸受体(FR)。
PEG链:提供亲水性和抗污性,延长体内循环时间,减少网状内皮系统(RES)的摄取。
OPSS端:含有一个二硫键(-S-S-),可与巯基(-SH)发生特异性交换反应,生成稳定的硫醚键,并释放吡啶-2-硫酮(副产物)。
分子量:可定制(如500、1000、2000、5000 Da),影响溶解性、柔韧性和反应活性。
物理状态:黄色固体或粘稠液体,溶于DMSO、DMF、氯仿等有机溶剂,部分溶于水(取决于分子量)。
2. 主要用途
靶向药物递送:
肿瘤靶向:叶酸端结合肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体,OPSS端连接含巯基的化疗药物(如紫杉醇-SH)或纳米载体(如金纳米颗粒-SH)。
前药设计:OPSS端作为可裂解 linker,在肿瘤细胞内还原性环境(高谷胱甘肽,GSH)中释放活性药物。
生物成像:
荧光标记:OPSS端连接荧光染料(如Cy5-SH),叶酸端靶向肿瘤细胞,实现活体成像。
MRI对比剂:与Gd-DOTA-SH结合,构建肿瘤特异性MRI探针。
纳米颗粒功能化:
脂质体修饰:叶酸端插入脂质体膜,OPSS端连接巯基化PEG链,增强稳定性和靶向性。
聚合物纳米粒:OPSS端交联形成壳层,叶酸端暴露于表面,实现主动靶向。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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