中文名称：生物素标记靶向STAT3抑制剂
英文名称：Biotinylated STAT3-Targeting Inhibitor

核心机制
生物素标记靶向STAT3抑制剂是一种通过化学修饰将生物素分子共价结合至STAT3（信号转导与转录激活因子3）特异性抑制剂上的新型药物衍生物。STAT3是肿瘤发生、免疫逃逸及炎症反应中的关键信号分子，其持续激活与多种癌症（如乳腺癌、肝癌）和自身免疫性疾病相关。生物素标记使抑制剂能够通过生物素-链霉亲和素系统实现靶向递送，增强对STAT3信号通路的抑制作用，同时减少对正常细胞的毒性。

结构与功能

• 抑制剂设计：
  靶向STAT3的抑制剂通常基于其SH2结构域（Src homology 2 domain）或DNA结合域设计，通过阻断STAT3二聚化或DNA结合抑制其转录活性。生物素通过酰胺键或酯键修饰至抑制剂的侧链或末端，保留其对STAT3的高亲和力（如IC₅₀≈10-100 nM）。

• 靶向递送策略：
  生物素化抑制剂可与链霉亲和素修饰的纳米载体（如金纳米颗粒、脂质体）结合，通过EPR效应被动靶向肿瘤组织，或进一步连接肿瘤特异性*体（如*EGFR*体）实现主动靶向。例如，在STAT3高表达的肝癌模型中，生物素-*EGFR*体-抑制剂复合物可显著提高药物在肿瘤细胞的蓄积量。

• 信号通路调控：
  抑制STAT3可下调下游靶基因（如Bcl-2、Cyclin D1）的表达，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制增殖。同时，生物素化修饰支持多模态治疗，如结合光热治疗（PTT）或光动力治疗（PDT），通过外部刺激触发药物释放，增强疗效。

应用潜力

• 肿瘤治疗：
  在STAT3依赖型肿瘤（如三阴性乳腺癌、胶质母细胞瘤）中，生物素化抑制剂通过靶向递送提升胞内药物浓度，抑制肿瘤生长并诱导免疫原性细胞死亡（ICD）。

• 免疫调节：
  抑制STAT3可恢复T细胞功能，增强免疫检查点抑制剂（如PD-1*体）的疗效，适用于免疫冷肿瘤的治疗。

• 炎症性疾病：
  在类风湿关节炎或银屑病中，生物素化抑制剂可通过靶向递送至炎症部位，抑制STAT3介导的促炎因子（如IL-6、TNF-α）分泌。

挑战与优化
需平衡生物素标记对抑制剂活性的影响，避免修饰位点干扰与STAT3的结合；同时需优化纳米载体的稳定性，防止药物在循环中过早释放。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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