中文名称:生物素标记靶向Hedgehog通路药物
英文名称:Biotinylated Hedgehog Pathway-Targeting Drug
核心机制
生物素标记靶向Hedgehog通路药物是一类通过化学修饰将生物素结合至Hedgehog(Hh)信号通路抑制剂上的衍生物。Hh通路在胚胎发育、组织再生及肿瘤发生中起关键作用,其异常激活与基底细胞癌、髓母细胞瘤及胰腺癌相关。生物素标记使药物能够通过生物素-链霉亲和素系统实现靶向递送,增强对Hh通路的抑制作用,同时降低对正常组织的毒性。
结构与功能
药物设计:
Hedgehog通路抑制剂通常针对Smoothened(SMO)受体或Gli转录因子设计,通过阻断Hh配体与Patched(PTCH)受体的结合或抑制Gli的核转位,抑制下游靶基因(如Gli1、PTCH1)的表达。生物素通过共价键修饰至药物的侧链或末端,保留其对Hh通路的高效抑制活性(如IC₅₀≈1-10 nM)。靶向递送系统:
生物素化药物可与链霉亲和素修饰的纳米载体(如聚合物胶束、介孔二氧化硅纳米颗粒)结合,通过EPR效应靶向肿瘤组织,或进一步连接Hh通路相关*原的*体(如*SMO*体)实现主动靶向。例如,在髓母细胞瘤模型中,生物素-*SMO*体-药物复合物可显著提高药物在肿瘤细胞的蓄积量。多模态治疗整合:
生物素化药物可结合放疗或化疗药物,通过协同作用增强*肿瘤效果。例如,Hh通路抑制可降低肿瘤干细胞(CSCs)的自我更新能力,联合化疗药物(如顺铂)可有效清除CSCs,延缓肿瘤复发。
应用潜力
肿瘤治疗:
在Hh通路依赖型肿瘤(如基底细胞癌、髓母细胞瘤)中,生物素化药物通过靶向递送提升胞内药物浓度,抑制肿瘤生长并阻断转移。组织再生:
在骨或神经损伤修复中,适度激活Hh通路可促进组织再生,而生物素化药物可通过可控释放实现Hh通路的精准调控。耐药性克服:
针对Hh通路抑制剂耐药细胞(如SMO突变),生物素化修饰可通过改变药物代谢途径或联合其他靶向药物(如MEK抑制剂)恢复其敏感性。
挑战与优化
需验证生物素标记对药物活性的影响,确保修饰后药物仍能有效阻断Hh通路;同时需优化纳米载体的生物相容性,避免长期毒性。
包装: 瓶装
规格: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技,我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产,凭借先进的工艺和专业的团队,打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样,生物素化药物及前体,为药物研发与应用提供有力支持;氨基酸类生物素化产品,满足特定领域的需求;生物素化多肽,在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料,让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用,我们持续解锁生物分子的无限可能,用智慧与精工推动生命科学跃迁。
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